Введение в фармакологию. Общая рецептура. Виды лекарственных форм

 

Требования к антисептикам и дезинфицирующим средствам

• Высокая противомикробная активность, широкий спектр действия к разным формам микроорганизмов
• Безопасность для медперсонала и больных
• Быстрый эффект и длительность противомикробного действия
• Хорошая растворимость и поверхностная активность
• Хорошая эффективность в присутствии органических веществ (кровь, гной)
• Дешевизна
• Не должны портить предметы, которые подвергаются дезинфекции

 

                                    К л а с с и ф и к  а ц и я      а н  т и с е п т и к о  в

1. Антисептики группы галогенов

- дезактин 0.1-0.2%

- Sol. Chloraminum 0.5-5%

- Sol. Iodum spirituosa 5%-25 ml

- Sol. Ioddicerinum 25 ml

- Sol. Lugolum 40 ml

- Sol. Iodonatum 100 ml

- Supp. “Betadinum”vaginale N 10, Ung10%-20.0, Sol. Betadinum 120 ml

    2.  Антисептики группы  ароматического ряда

      - Sol. Phenolum 3%-500 ml

      - Ung. Ichthyolum 10%-50.0 (10-30%) , Supp.  Vaginale  0.1

      - Lin. Balsamicum Wyshnevski 50.0

    3. Антисептики группы алифатического ряда

      - Sol. Spiritus aethylicus 70% (90%)- 100 ml

      - Sol. Formaldehydum 1%-200 ml

    4. Антисептики группы красителей

       - Sol. Viride nitens spirituosa 1%-10 ml

       - Sol. Methylenum coeruleum 0.5%-200 ml (0.5-2%)

       - Sol. Rivanolum 0.1%-0.2%

 

   5. Антисептики группы окислителей

      - Sol. Hydrogenii peroxydum dilutum 3%-25 ml

      - Kalii permanganas 1.0  дозированные порошки, из которых делают раствор  ( 0.02-5%)

   6. Антисептики группы нитрофуранов

     - Tab. Furacilinum 0.02  (раствор 0.02%, мазь 0.2%)

     - Tab. Furasolidonum 0.05 (0,1)  раствор 1-2% водный

   7. Антисептики группы детергентов

     - Sol Clorhexidinum 0.05%-100 ml (20%-500 ml)

     - Sol. Cerigelum 400 ml

     8. Антисептики группы кислот и щелочей

      - Sol. Ammonii causticum 100 ml

    - Sol. Acidi salicilicum spirituosa 1-2%-40 ml

    - Sol. Acidi boricum spirituosa 1-2%-40ml

    - Первомур

Обработка рук смесью растворов перекиси водорода и муравьиной кислоты (первомур, С-4). В стеклянный сосуд наливают 170 мл 30—33% перекиси водорода и 69 мл 100% (или 81 мл 85%) муравьиной кислоты, после чего сосуд помещают в холодную воду на 1—1,5 ч и периодически встряхивают. Для О. р. используют 2,4% раствор этой смеси, который получают путем добавления до 10 л водопроводной или дистиллированной воды. Руки моют с мылом в течение 1 мин, вытирают насухо стерильной салфеткой и затем обрабатывают раствором первомура в эмалированном тазу 1 мин и снова вытирают. Раствор сохраняет бактерицидное свойство в течение 6—8 ч.

 

   9. Антисептики группы тяжелых металлов

    - Sol. Argenti nitras 2%-10 ml

    - Sol. Zinci sulfas 0.5%-10 ml

    - Ung. Zinci oxydum 10%-50,0

    - Sol. Protargolum 10 ml

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

        ЛЕКЦИЯ  № 4

                          Т Е М А:  Антибиотики

Антибиотики- химиотерапевтические средства, продукты жизнедеятельности грибов, микроорганизмов, растений, животных или их синтетические производные, проявляющие противомикробное действие и использующиеся для лечения и профилактики инфекционных заболеваний.

     В основе действия  антибиотиков лежит антибиоз (жизнь против жизни)- антагонизм микробов, описанный Луи Пастером.

     Илья Мечников предложил  использовать явление антибиоза  молочных бактерий, которые находятся  в кисломолочных продуктах для  подавления гнилостных бактерий  кишечника.

     А. Флеминг в 1929г  показал, что фильтрат Penicillium имеет антибактериальное действие. Первый антибиотик- пенициллин стали использовать в России с 1942 года. В этом же году С. Ваксман предложил термин «антибиотик «

Отличия антибиотиков от антисептиков

1. Антибиотики менее токсичны,  поэтому применяются внутрь, в иньекциях и наружно для лечения инфицированных ран, Ожегов, пролежней
2. Антибиотики оказывают избирательное действие на бактерии, т.е действуют на определенные группы микроорганизмов, поэтому применяются при определенных инфекциях.
3. Антибиотики проявляют высокую биологическую активность  в очень низких концентрациях.

Классификация антибиотиков по химическому  строению

1. Группа пенициллина
2. Группа цефалоспорины
3. Группа макролиды
4. Группа тетрациклины
5. Группа хлорамфениколы
6. Группа аминогликозиды
7. Группа полимиксины

Классификация антибиотиков по спектру противомикробного действия

*Спектр противомикробного действия  означает- на какие микробы действует  антибиотик*

1. Узкого спектра действия

0. Действующие преимущественно на Гр+ бактерии- биосинтетические пенициллины 

• Действующие преимущественно на Гр- бактерии- полимиксин

2. Широкого спектра действия- действуют и на Гр+ и на Гр- - цефалоспорины, тетрациклины,

Хлорамфениколы, аминогликозиды

3. Противогрибковые антибиотики- действуют на болезнетворные грибки- амфотерицин, гризеофульвин, нистатин и др

Классификация антибиотиков по типу действия

• Бактерицидного действия- убивают микроорганизмы – пенициллины, цефалоспорины аминогликозиды
• Бактериостатического действия- задерживают рост и размножение микроорганизмов- тетрациклины, макролиды, хлорамфениколы

Антибиотики делят на основные и резервные

Основной антибиотик-  (синоним антибиотик 1 ряда) – это тот, который используется в первую очередь для лечения данного инфекционного заболевания, т.е. наиболее эффективный и менее токсичный

   Резервный антибиотик (синоним антибиотик 2 ряда) – используется для лечения инфекционного заболевания в том случае, если у пациента аллергия на основной антибиотик, или нет эффекта при применении основного антибиотика (возбудитель болезни не чувствителен к нему) Обычно резервные антибиотики более токсичны.

 

 

Принципы антибиотикотерапии

• До начала лечения антибиотиком установить точный диагноз (взять материал от пациента- мокрота,/ моча, кровь, кал, мазок из зева и тд/ в зависимости от заболевания и отправить в лабораторию на бак посев для выявления                   а\ возбудителя болезни

б\ чувствительности возбудителя болезни  к антибиотикам

• Установить достаточную разовую дозу и соблюдать ее при введении
• Установить кратность введения антибиотика и соблюдать ее
• Соблюдать продолжительность лечения- курс от 5 дней  и до 14 дней по назначению врача
• В случае необходимости более длительного применения антибиотика, после 7-14 дней его применения, необходимо поменять его на другой, во избежание развития привыкания ( толерантности ) микроорганизмов к антибиотику- по назначению врача
• Лечение ряда тяжелых инфекций проводят 2 и более антибиотиками одновременно
• Для предупреждения дисбактериоза, вместе с антибиотиками применяют витамины, особенно группы В и С, а также препараты, содержащие культуры «полезных микроорганизмов», заселяющих кишечник человека

 Дисбактериоз- нарушение нормальной микрофлоры организма человека (кишечника, мочеполовой системы) Развивается часто из за приема антибиотиков, убивающих наряду с болезнетворными бактериями и полезные бактерии. Разновидностью дисбактериоза является кандидоз- рост грибов рода кандида, вызывающих молочницу

1. ПЕНИЦИЛЛИНЫ
1. Группа пенициллина делится на:

а\ биосинтетические- получают из плесневых  грибов Penicillium

б\ полусинтетические- получают химическим путем

1.2. Все пенициллины действуют БАКТЕРИЦИДНО, т.е. убивают микроорганизмы за счет блокирования синтеза клеточной стенки микробов

1.3  К биосинтетическим пенициллинам относят:

      а\ препараты короткого действия                Бензилпенициллина- натриевая соль

              действуют 4-6 часов                              Benzylpenicillini-natrium

       Кратность введения 4-6 раз в сутки            Бензилпенициллина-калиевая соль

       При тяжелых  инфекциях (менингит)          Benzylpenicillini-kalium

Кратность введения- 8 раз в сутки

б\ средней длительности действия              Бензилпенициллина- новокаиновая соль

            действуют 12 часов                                   Benzylpenicillini-novocainum

            Кратность введения-2 раза/сутки -3

       в\ препараты длительного действия             Бициллин-1 Bicillinum-1  (1 раз в неделю)

            образуют депо в коже, медленно             Бициллин-3 Bicillinum  (1 раз в неделю )       

           всасываются  в кровь и длительно             Бициллин-5 Bicillinum-5   (1 раз в месяц)

           действуют       

4. Все биосинтетические пенициллины разрушаются в кислой  среде желудка и вводятся только

Парантерально. Наиболее распространен внутримышечный способ введения бензилпенициллина-натриевой соли, но также можно вводить внутривенно, в полости тела, эндолюмбально

 NB!   Калиевую, новокаиновую соли бензилпенициллина и бициллины вводят  ТОЛЬКО

ВНУТРИМЫШЕЧНО (глубоко в мышцу)

5. Формы выпуска биосинтетических пенициллинов:

а\  Benzylpenicillini-natrium  флаконы по 500.000 и 1000.000 ЕД стерильного порошка

    Benzylpenicillini-kalium       то же

Растворы для введения готовят  ex tempore ( непосредственно перед введением ), соблюдая правила асептики, добавляя к содержимому флакона воду для иньекций (физ раствор или 0.5% новокаин)

NB!  Раствор новокаина замедляет всасывание пенициллинов в кровь

б\ Benzylpenicillini-novocainum  флаконы 300.000, 600.000 ЕД

в\  Bicillinum-1  флаконы по 300.000, 600.000 ЕД стерильного порошка

     Bicillinum -3  флаконы по 600.000 ЕД стерильоного порошка         

     Bicillinum-5    флаконы по 1.500.000 ЕД

NB! Бициллины плохо растворяются и образуют суспензии, их тщательно взбалтывают.

        ПРИ ВВЕДЕНИИ  НЕОБХОДИМО УБЕДИТЬСЯ, ЧТО ИГЛА  НЕ ПОПАЛА В СОСУД

1.6. Все биосинтетические пенициллины имеют узкий спектр действия – только Гр+ бактерии

Спектр          действия	Показания к применению бензилпеницилина-         Натриевой  (калиевой соли)
Стафилококк	Отит, раневая инфекция, ангина
Стрептококк	Ангина, рожистое воспаление
Пневмококк	Пневмония
Менингококк	Менингит
Гонококк	Гонорея
Спирохета	Сифилис, сыпной тиф
Дифтерийная палочка	Дифтерия
Сибиреязвенная палочка	Сибирская язва
Клостридии	Столбняк, газовая гангрена

 

1.7. БИЦИЛЛИНЫ применяют для лечения  сифилиса, профилактики и лечения  ревматизма

1.8. П о б о ч н ы е     э ф ф е к т ы:

-  пенициллины часто вызывают  аллергические реакции вплоть  до анафилактического шока,

- также возможно развитие дисбактериоза (кандидоза)

NB!   Для предупреждения АШ   до введения пенициллина необходимо спросить пациента о переносимости препарата, в случае незнания- по назначению врача сделать внутрикожную пробу на  определение чувствительности к антибиотику

1.9 Преимущества и недостатки биосинтетических пенициллинов

П р е и м у щ е  с т в а	Н е д о с т  а т к и
Низкая токсичность	Разрушаются в желудке
Бактерицидный тип действия	Разрушаются пенициллиназой, вырабатываемой стафилококками
	Узкий спектр действия

1.10  Полусинтетические  пенициллины

                   П р е п а р а т ы                                          Ф о р м  ы         в ы п у с к а

Оксациллин  (Oxacillinum)                                            табл. 0.25(0.5); флаконы по 0.5 в/м

Ампициллин (Ampicillinum)                                              то   же  + порошок для суспензий внутрь

                                                                                                                 По 5.0

Ампиокс (Ampiox)- комбинированный                       капсулы желатиновые 0.25; флаконы 0.25

Препарат, в который входит

2 части ампициллина + 1 ч. оксациллина

Имеет широкий спектр действия, действует

Бактерицидно, устойчив к пенициллиназе

 

Карбенициллин (Carbenicillinum)                                 флаконы по 1.0

Амоксициллин (флемоксин)                                          табл 0.25(0.5); желатиновые капсулы

 

1.11 Преимущества полусинтетических  пенициллинов

• Устойчивы к соляной кислоте желудка (применяются внутрь и в иньекциях)
• Бактерицидный тип действия
• Низкая токсичность
• Устойчивы к пенициллиназе (кроме ампициллина)
• Имеют широкий  спектр действия (кроме оксациллина)
12. Сравнительная характеристика полусинтетических пенициллинов

Препарат	Кислотоустойчивость	Устойчивость к                     пенициллиназе	Спектр действия
Оксациллин	+	+	Узкий Гр+
Ампициллин	+	-	Широкий
Ампиокс	+	+	Широкий
Карбенициллин	-	-	Широкий
Амоксициллин	+	+	Широкий