Введение в фармакологию. Общая рецептура. Виды лекарственных форм

Карбенициллин- антибиотик резервный, применяется при инфекциях, вызванных  синегнойной палочкой- раневая, послеоперационные  инфекции, сепсис, тяжелые пневмонии.

13. ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ ПОЛУСИНТЕТИЧЕСКИХ ПЕНИЦИЛЛИНОВ – широкие:

• Инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония, плеврит, абсцесс легкого)

• ЛОР-инфекции (отит, синусит, ангина)
• Инфекции почек и мочевыводящих путей- пиелонефрит, уретрит. Ампициллин выделяется в неизмененном виде с мочой в высоких концентрациях, а также с желчью. Назначается взрослым в дозе 0.5 х 4 раза в сутки, детям из расчета 100 мг/кг
• Кишечные инфекции
• Хирургические послеоперационные инфекции
• Сепсис
• Гонорея, сифилис и др

1.14. ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ ПОЛУСИНТЕТИЧЕСКИХ  ПЕНИЦИЛЛИНОВ 

как и биосинтетических – аллергические  реакции

                                          - дисбактериоз

NB!  При аллергии на бензилпенициллин полусинтетические пенициллины П Р О Т И В О П О К А З А Н Ы,   так как возможна перекрестная аллергия

2. ЦЕФАЛОСПОРИНЫ

2.1. Действуют   б а к т  е р и ц и д н о,   повреждая клеточную мембрану  бактерий

2.2 Имеют широкий спектр действия

2.3. Устойчивы к стафилококковой  пенициллиназе

2.4. Применяются как внутрь ( в капсулах, таблетках), так и для иньекций.

       Вводят внутримышечно  или внутривенно капельно на  физ.растворе

      Кратность введения 2-3 раза в сутки

2.5. В сравнении с пенициллинами  более токсичны для человека

       ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ:

       - нефротоксичность

       - угнетение кроветворения  ( лейкопения-снижение лейкоцитов  в крови)

       - дисбактериоз

       - аллергические  реакции (вызывают реже, чем пенициллины)

Путь введения	1 поколение	2 поколение	3 поколение	4 поколение
Парантеральный     Внутривенно,      Внутримышечно Флаконы по 1.0	Цефазолин Cephazolinum	Цефуроксим	Цефтриаксон Ceftriaxonum Цефотаксим Cefotaximum	Цефепим
Энтеральный Капс.0.25(таб 0.5)	Цефалексин  Cefalexinum

 

2.6. ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ- широкие   см. полусинтетические пенициллины

 

                3. МАКРОЛИДЫ ( группа эритромицина)

3.1. Макролиды делятся на:

а\ биосинтетические- эритромицин, олеандомицин

б\ полусинтетические- кларитромицин (макропен, фромилид)

                                     - азитромицин (азимед, сумамед)

                                     -рокситромицин (рулид)

3.2. Форма выпуска эритромицина  Erythrimycinum- табл 0.1 и 0.25; мазь1%-3.0(10.0)

3.3 Спектр действия эритромицина (макролидов)

    Гр+ бактерии-(стафило-, стрепто-,пневмо,гоно-,менингококкти, спирохеты, бруцеллы

NB!  Гр- внутриклеточно расположенные бактерии – (хламидии, микоплазмы и др)

3.4 Тип действия- бактериостатический

3.5. Показания к применению:

• Являются основными антибиотиками для лечения хламидиоза, микоплазменной инфекции
• Являются резервными ( инфекции дыхательных путей, ЛОР, гонорея, сифилис, инфекции кожи и мягких тканей)

3.6. НЕДОСТАТКИ  МАКРОЛИДОВ:

- бактериостатический тип действия

- относительно узкий спектр  действия ( не действуют на большинство  Гр- бактерий

- быстро развивается устойчивость  бактерий, что снижает эффект  от лечения

3.7. ПРЕИМУЩЕСТВА МАКРОЛИДОВ:

- малая токсичность (безопасен  для беременных и кормящих  грудью)

- хорошо всасывается при приеме  внутрь

- применяется при аллергии на  пенициллин

             4. ТЕТРАЦИКЛИНЫ

4.1. К группе тетрациклина относят:

    а\ биосинтетические, продуцируются                            Тетрациклин Tetracyclinum

        микроорганизмом Streptomyces

    б\ полусинтетические                                                       Метациклин Methacyclinum

                                                                                                Доксициклин Doxicyclinum

4.2 Спектр действия тетрациклинов- широкий (кокки, возбудитель чумы, холеры, спирохеты, хламидии, большинство грибов, простейшие, крупные вирусы)

4.3. Тип действия- бактериостатический, подавляют синтез белка микробной клетки

4.4. Тетрациклины хорошо всасываются  при приеме внутрь, не разрушаются  кислотой желудка

Выводятся из организма в виде метаболитов с мочой , калом и желчью(до 50%, что создает высокую концентрацию антибиотика в ЖКТ)

4.5. Формы выпуска и кратность введения

        Тетрациклин                     -              таблетки по 0.1 и 0.25 Средняя доза  для взрослых 

                                                                       По 0.2-0.25       4 раза в день

                                                                   Мазь глазная 0.1%-3.0

                                                                   Флаконы по 0.1 для в/м введения

 

      Метациклин                      -                 капсулы по 0.15 и 0.3 Средняя доза  для взрослых

                                                                         По 0.3-0.6      2 раза в день

4.6. Показания к применению тетрациклинов

• Являются основными антибиотиками для лечения- холеры, чумы, бруцеллеза, сыпного тифа, дизентерии, хламидиоза
• Являются резервными антибиотиками для лечения многих инфекций- ангины, бронхиты, пневмонии, холециститы, сифилис и др
• Местно для лечения Ожегов, коньюктивитов (  в виде мази )

4.7. Побочные эффекты

Тетрациклины- токсичные антибиотики

• Дисбактериоз
• Гепатотоксичность
• Диспептические расстройства
• Соединяются с кальцием зубов, костей, нарушая их формирование у детей и вызывая потемнение окраски зубов
• Аллергические реакции

Для предупреждения дисбактериоза  назначают витамины групп В,С,РР, также противокандидозные препараты  нистатин

4.8. Противопоказания к применению

• Дети до 8 лет
• Беременные и кормящие грудью
• Тяжелые нарушения функции печени

4.9. Взаимодействие с другими лекарствами и пищей

Одновременный прием тетрациклинов  с молоком, молочными продуктами, а также препаратами, содержащими  кальций, алюминий, железо, в т.ч. антацидными  средствами (альмагель и др)

СНИЖАЕТ ПРОТИВОМИКРОБНУЮ АКТИВНОСТЬ ТЕТРАЦИКЛИНА, так как образующиеся нерастворимые соли тетрациклина с металлами не всасываются в кишечнике.

                   5. ХЛОРАМФЕНИКОЛЫ – группа левомицетина

5.1. Препарат Левомицетин Laevomycetinum применяется :

     а\  внутрь в таблетках  по 0.5 и 0.25

                      в капсулах по 0.5    0.25    0.1

          Средняя  терапевтическая доза для взрослых 0.25-0.5  х  4 раза в сутки

     б\ наружно в виде  мази « Левомиколь» “Laevomycolum”

                                              «Левосин»   “Laevosinum”

                                              «Ируксол»    “Iruxolum”

      Для лечения инфицированных ран, Ожегов, трофических язв

    в/ раствор  водный 0.25%-10 мл для лечения коньюктивита

       раствор спиртовой  – для  дезинфекции кожи (  как антисептик  )

    г/  стерильный порошок  для иньекций во флаконах по 0.5 и 1.0

Линимент «Синтомицин « для  лечения ран-  действующим началом  которого является левомицетин ( Synthomycinum )

5.2. Спектр действия левомицетина – широкий ( действует на большинство Гр+ и Гр- бактерий)

5.3. Тип действия левомицетина- бактериостатический ( нарушает синтез белка)

5.4. Показания к применению Левомицетина

• Как основной антибиотик применяется при кишечных инфекциях (брюшной тиф, паратиф, сальмонеллез, пищевая токсикоинфекция
• Как резервный антибиотик применяется при тяжелых инфекциях, вызванных чувствительными к левомицетину бактериями ( сепсис, менингит, перитонит, абсцесс)
• Также применяется местно в виде мазей для лечения гнойно-воспалительных заболеваний кожи и мягких тканей

5.5. Побочные эффекты

Левомицетин токсичный антибиотик

• Угнетает кроветворение ( снижается  количество лейкоцитов, эритроцитов в крови)
• Диспептические расстройства
• Дисбактериоз
• Аллергические реакции
• «Серый синдром плода»- у новорожденных ( понос, рвота, снижение АД)

NB! Наиболее чувствительны к левомицетину дети раннего возраста

5.6. Меры по предупреждению развития побочных эффектов

• применять левомицетин только по назначению врача и по строгим показаниям
• во время приема левомицетина контролировать кровь – ОАК, состояние пациента- кожные покровы, аппетит
• принимать левомицетин вместеп с препаратами для профилактики дисбактериоза (восстанавливающими нормальную микрофлору в кишечнике- линнекс, лактобактерин, бифидобактерин, йогуртовые культуры в капсулах) Также принимать витамины

5.7. Противопоказания к применению левомицетина

• новорожденные
• беременные и кормящие женщины
• болезни крови
• повышенная чувствительность к левомицетину

                         6. АМИНОГЛИКОЗИДЫ

6.1. Большинство аминогликозидов- природные антибиотики, которые образуются грибами Streptomyces и Micromonospora. Природными  являются аминогликозиды первого и второго поколений. Аминогликозиды третьего поколения- полусинтетические

1 поколение Стрептопицин Streptomycini sulfas

Канамицин Kanamycini  sulfas

Мономицин Monomycini sulfas

2 поколение                                                 Гентамицин Gentamycini sulfas

3 поколение Амикацин

6.2. Спектр действия- широкий, в том числе кислотоустойчивая Гр- микобактерия туберкулеза

6.3. Тип действия- бактерицидный

6.4. Формы выпуска аминогликозидов,  пути введения, кратность введения

Все аминогликозиды плохо всасываются  при  приеме внутрь, поэтому применяются только парантерально – внутримышечно или местно в виде мази, глазных капель

Стрептопмицин,  флаконы по 0.5 и  1.0 для в/м

Канамицин

Мономицин

Гентамицин флаконы по 0.4 и  0.8 для в/м

Раствор в амп 2%-2 мл в/м

Мазь

Глазные капли0.3%-5 мл

Кратность введения аминогликозидов  – 2 раза в сутки

Средняя продолжительность лечения (кроме туберкулеза ) антибиотиками группы аминогликозидов - 5 дней

6.5. Показания к применению аминогликозидов

• туберкулез  ( стрептомицин, канамицин)
• гнойно-септические заболевания (сепсис, перитонит, абсцесс, плеврит, менингит и др)
• послеоперационные инфекционные осложнения
• инфекции почек( пиелонефрит) и дыхательных путей (пневмония, абсцесс легкого)
• местно в глазных каплях, мазях – кньюктивит, инфицированные раны

6.6. Побочные действия аминогликозидов

• ототоксичность (необратимое снижение слуха)
• нефротоксичноть (нарушение функции почек)
• нейротоксичность (тошнота, рвота, судороги, нарушение зрения, невриты и др)
• дисбактериоз
• аллергические реакции

6.7 Противопоказания к применению аминогликозидов

• воспаление слухового нерва
• нарушение функции почек
• беременность (только пожизненным показаниям)

NB! Аминогликозиды нельзя комбинировать с лекарствами, угнетающими функцию почек и слуховой нерв-   с цефалоспоринами, диуретиками.

 

 

1. ПОЛИМИКСИНЫ

0. Полимиксины- антибиотики, продуцируемые почвенными бактериями Bacillus polymyxa

В настоящее время применяют:

Полимиксин М сульфат табл 500.000ЕД – внутрь,

Polymyxini М sulfas фл. 500.000ЕД в/м,

Линимент 30.0 наружно

Полимиксин  Б сульфат фл. 500.000 ЕД в/м

Polymyxini B sulfas

• Спектр действия – узкий- только Гр- бактерии (кишечная палочка,дизентерийная палочка, палочка брюшного тифа, синегнойная палочка )

•  Тип действия-  бактерицидный

• Показания к применению

• Кишечные инфекции- дизентерия, колиэнтерит
• Подготовка пациентов к операции на жкт
• Местно для лечения гнойных ран, Ожегов, пролежней в виде линимента

       7.5. Побочные эффекты

При парантеральном введении – нейротоксичность, ототоксичность

Аллергические реакции

Сравнительная характеристика побочных эффектов антибиотиков

 

Антибиотики	Аллерг Р-ции	Дисбак териоз	Отлож В кос  тях	Терато Генное	Угнетение     функции
					Почек	Печени	Кровет- ворения	Слухов нерва
Пенициллины	+++	+	-	-	-	-	-	-
Цефалоспорины	+	+++	-	-	+	-	+	-
Макролиды	+	+	-	-	-	-	-	-
Тетрациклины	+	+++	+++	+	-	+++	-	-
Левомицетин	+	+++	-	-	-	-	+++	-
Аминогликозиды	+	+++	-	-	+	-	-	+++
Полимиксины	+	+++	-	-	+	-	-	-