Введение в фармакологию. Общая рецептура. Виды лекарственных форм

Циклоферон подавляет размножение  вирусов гриппа А и В, герпеса  простого 1 и 2 типов (ВПГ-1 и ВПГ-2), цитомегаловируса (ЦМВ), гепатитов В и С (ВГВ, ВГС), иммунодефицита человека (ВИЧ), клещевого энцефалита, папилломы в клеточных культурах и увеличивает «выживаемость» и среднюю продолжительность жизни экспериментальных животных при летальной вирусной инфекции. Противовирусное действие препарата связано с выработкой эндогенного интерферона и прямым воздействием на репликацию вируса. Противовирусная активность характерна для α- и β-интерферона, повышение уровня которых обеспечивает широкий спектр профилактического и лечебного действия циклоферона при различных вирусных инфекциях, успешно предупреждая их рецидивы. Прямое действие препарата нарушает репликацию вируса, блокирует инкорпорацию вирусных ДНК или РНК в капсиды, увеличивает количество дефектных вирусных частиц, снижает вирус-индуцированный синтез белков в клетках.

Способностью индуцировать интерферон под действием циклоферона обладают исключительно иммунокомпетентные клетки организма: моноциты, макрофаги, лимфоциты, и купферовские клетки печени. Циклоферон индуцирует IFN в селезенке, легких и скелетных мышцах. Препарат преодолевает гематоэнцефалический барьер, о чем свидетельствует обнаружение IFN в мозге, а умеренные титры IFN обнаруживаются и в кишечнике.

Циклоферон начинает индуцировать ранний IFN через 4-8 часов, пик достигается на 8 часах, постепенно снижаясь к 24 часам (от момента введения препарата) и полностью исчезает после 48 ч

Левомакс табл 0.125

 

Ремантадин – табл по 0.05  используется для лечения гриппа по схеме 1 день 2 табл х 3 раза/сут 2-3 день 2 табл х 2 раза 4 день – 2 табл/сут

Для профилактики гриппа применяется  по 1 табл  после еды 1 раз \сутки  в течение 10-14 дней

Эффективен только против вируса гриппа А

ПЭ: боль в эпигастральной области, ЦНС- раздражительность, бессонница, возможно тератрогенное и эмбриотоксическое действие

Противопоказан – беременность, кормление грудью, дети до 15 лет

Оксолин – противовирусный препарат местного действия в виде мази 0.5% 0.25% - для смазывания слизистой носа – профилактика гриппа и ОРВИ и   для смазывания пузырьковых высыпаний на коже при герпесе -  1% 2%3% по 10.0

ПЭ – чувство жжения и болезненность  в месте смазывания

Арбидол – табл            стимулирует   синтез интерферона, а также клеточный и гуморальный иммунитет Применяетя для профилактики и лечения гриппа.

Ацикловир (герпевир, зовиракс ) Acyclovir

 высокоэффективный противовирусный  препарат против вирусов герпеса  простого и опоясывающего.

Ф.в. – табл по 0.2 и капсулы, мазь 2.5% и 5% для наружного применения, флаконы по 0.25 для в\в капельного введения.

Применяют при простом герпесе  в виде мази, в тяжелых случаях  рецидивирующего герпеса, также  при опоясывающем герпесе назначают  табл (капсулы) по 1 х 3 раза в день или  в/в капельно на физ растворе

Применяется также при герпетических  поражениях глаз и половых органов.

ПЭ возникают редко – диспептические явления, головнаЯ боль, аллергические  реакции, чувство жжения, сухость  при местном применении.

     Также при вирусных  инфекциях – грипп, ОРВИ применяют  неспецифические средства повышения  иммунитета – фитонциды, выделяемые луком, чесноком, эвкалиптом

Витамин С в дозе до 2 гр/сутки  в первые дни заболевания. Гомеопатические  средства – афлубин, антигриппин. Средства симптоматического лечения –  при остром рините, лихорадке, головной боли и др. симптомах вирусных инфекций.

 

ПРОТИВОГРИБКОВЫЕ СРЕДСТВА

Используются для лечения заболеваний, вызванных грибами – т.н. микозы

Выделяют:

• Кандидамикозы – вызываются грибками рода Кандида – поражают слизистые оболочки рта, глотки, пищевода, кишечника, бронхов, наружных половых органов

Чаще всего кандидозы возникают  на фоне лечения антибиотиками, у  ослабленных больных, страдающих хроническими заболеваниями – туберкулез, сахарный диабет, ВИЧ, у детей, стариков, женщин на фоне гормональной перестройки.

• Дерматомикозы – поражают эпидермис, ногти, волосы.
• Системные микозы – поражают внутренние органы

В связи с этим средства, для  лечения микозов также делят  на:

1. Средства для лечения кандидозов
2. Средства для лечения дерматомикозов
3. Средства для лечения системных микозов

Фунгистатическое действие – лекарство задерживает рост патогенных грибков

Фунгицидное действие – лекарство  вызывает гибель грибков.

С р е д с т в а    д л я     л е ч е  н и я    к а н д  и д о з а

Нистатин – противокандидозный антибиотик Nystatinum в табл по 250000ЕД и 500000ЕД внутрь, также суппозитории ректально или вагинально и мазь по 15 и 30 гр

Плохо всасываются в кишечнике. Устойчивость к нистатину не развивается.

Показан: кандидоз полости рта, мочеполовыз  путей, пищеварительного канала, также  для профилактики кандидоза вследствии лечения антибиотиками, особенно тетрациклинами и гр. Левомицетана.

Леворин – табл, мазь Более токсичен, поэтому применяется при неэффективности нистатина.

Клотримазол Clotrimazolum применяют при устойчивости грибков к нистатину и леворину. Так как он токсичен, его применяют только местно – вагинальные таблетки по 0.1, крем 1%-20 гр, флакон 1%-15 мл раствор для наружного применения. Клотримазол имеет широкий спектр действия – дрожжевые грибки, дерматофиты, стафилококки и стрептококки.ю

Назначают при урогенитальном кандидозе, микозах кожи.

Флюконазол (дифлюкан) Flukonazolum  капс по 0.05 0.1 и 0.15 Внутрь 1 капсула 1 раз в неделю В своей структуре содержит два атома фтора

Быстро всасывается при приеме внутрь, выводится почками.

Показан – вагинальный кандидоз, кандидоз слизистых оболочек, системный вагиноз

Противопоказания – беременность, кормление грудью, дети до 16 лет.

Декамин Decaminum  карамель под язык и за щеку по 0.00015 и мазь 1% - 30 гр наружно

Показан при кандидозном стаматите, кандидозе кожи, эпидермофития стоп (дерматомикоз)

 С р е д с т в а   д л я   л е ч е н  и я    д е р м а  т о м и к о з о в

Гризеофульвин Griseofulvinum табл по 0.125 и суспензия для приема внутрь во время еды с чайной ложкой  растительного масла.

Гризеофульвин – антибиотик, продуцируемый плесневым грибком, хорошо всасывается в кишечнике, накапливается в коже, ногтях и волосах, оказывает фунгистатическое действие. Курс лечения 3-4 недели

Показан грибковые поражения кожи – трихофития, микроспория), ногтей – онихомикозы

ПЭ – диспепсия, головная боль, иногда лейкопения, эозинофилия. Гризеофульвин  является потенциальным канцерогеном !!!!

Тербинафин (Ламизил) табл 0.25  1 табл х 1 раз в день, также крем, раствор для наружного применения и аэрозоль Оказывает фунгицидное действие, создает высокие концентрации в ногтях и волосяных фолликулах, накапливается в сальных железах

Показан – поражения кожи (трихофития, микроспория) ногтей (онихомикозы), отрубевидный лишай

Кетоконазол Ketokonazolum  (низорал) имеет широкий спектр противогрибкового действия 0 в табл по 0.2 внутрь по 1-2 табл и наружно в виде крема 2% -15 гр

Показан при дерматомикозах, онихомикозах. Оказывает фунгистатическое действие. Резистентность грибков развивается  медленно

Нитрофунгин – раствор 1% фл 25 мл для наружного применения 2-3 раза в день в течении 4-6  недель

С р е д с т в а   д л я     с и с т  е м н ы х    м и  к о з о в

Системные или глубокие микозы характеризуются  поражением внутренних органов

Амфотерицин  Amphotericynum   противогрибковый антибиотик широкого спектра действия во фл 50000 ЕД для в/в капельного введения 2-3 раза в неделю. Оказывает фунгистатическое действие, медленно выводится из организма, кумулирует, высокотоксичен

ПЭ лихорадка, диспепсия, снижение АД, нарушение функции почек, печени

 

Наряду с указанными средствами для лечения микозов местно применяются  ЛС из группы антисептиков: салициловая  кислота, борная кислота (борная мазь) раствор йода спиртовый, красители (метиленовый синий – водным раствором  смазывают грибковые поражения  слизистой рта), для наружного применения – кожа фукорцин, спиртовый раствор брилиантовй зеленый, резорцин и др.

ПРОТИВОГЕЛЬМИНТОЗНЫЕ  СРЕДСТВА

А к т у а л ь н о  с т ь:

На сегодняшний день у человека установлено паразитирование свыше 342 видов гельминтов.

Поражение человека гельминтами зависит от экономического уровня страны и санитарной культуры.

В Африке – на каждого человека > 2 видов гельминтозов

В Азии > 1

В Европе поражен каждый 3 человек

На территории Украины > 30 видов гельминтов. По статистике 20% детей, посещающих детские коллективы поражены энтеробиозом.

Энтеробиоз – I место по распространенности – 74%

Аскаридоз – II место – 21% это более тяжелое поражение человека

Трихоцефалез и описторхоз и  др – 3.5%

                            К л а с с и ф и к а ц и я     г е л ь м и н т о з о в

 

Н е м а т о д ы                             Ц е с т о д ы                                    Т р е м а т о д ы

(круглые)                                    (ленточные)                                      (сосальщики)

                                                       (плоские)

энтеробиоз                                   дифилоботриоз                              описторхоз

аскаридоз                                     эхинококкоз                                   фасциолез

трихоцефалез     

анкилостомоз

стронгилоидоз

     В Украине разрешен  для медицинского применения 41 ЛП  для лечения гельминтозов

В большинстве случаев гельминты  поражают кишечник – т.н кишечные гельминтозы, однако есть формы поражения  других органов – например эхиноккок – в печени, легких, мозг человека.

Пирантел ( комбатрин) Pyrantelum табл 0.25 и суспензия 5%-15 мл внутрь  10 мг/ кг однократный прием . Высокоэффективное средство при аскаридозе и энтеробиозе. Вызывает паралич мышц гельминтов.

Малотоксичен. Противопоказан при беременности

Мебендазол (вермокс) табл 0.1 однократно – противоглистное средство широкого спектра действия. – действует на нематоды и цестоды. Особенно эффективен при энтеробиозе.

Противопоказан при беременности ПЭ головокружение, понос, рвота.

В кишечнике не всасывается, выделяется с калом

Вормил (Vormil) 
- противогельминтный препарат с широким спектром действия. Активное вещество – альбендазол. Альбендазол эффективен при тканевых и кишечных формах паразитарных заболеваний. Действует как на взрослых гельминтов, так и на их личинки и яйца. Противогельминтный эффект обусловлен способностью альбендазола подавлять полимеризацию тубулина, что вызывает нарушение метаболизма гельминтов с их дальнейшей гибелью. 
 
Проявляет действие в отношении кишечных гельминтов (нематод Enterobius vermicularis, Ascaris lumbricoides,Triсhiurus triсhiura, Strongiloides stercoralis, Necator americanus, Cutaneous Larva Migrans Ancylostoma duodenale; цестод Taenia solium, Hymenolepsis nana, Taenia saginata; трематод Clonorchis sinensis и Opisthorhis viverrini), а так же простейших организмов (Giardia lamblia). Активен при тканевых гельминтозах (Echinococcus granulosus – цистный эхинококкоз и Echinococcus multilocularis - альвеолярный эхинококкоз). Альбендазол так же с эффективен в терапии инвазии личинок T. Solium (нейроцистецеркоз) и Gnatostoma spinigerum (капилляриоз). При применении Вормила уменьшаются в размерах или ликвидируются кисты гранулярного эхинококка. 
 
После внутреннего приема альбендазол из желудочно-кишечного тракта всасывается плохо – примерно до 5%. При одновременном с альбендазолом употреблении жирной пищи наблюдается увеличение абсорбции вещества. При первичном прохождении через печень быстро метаболизируется. Главный метаболит – альбендазола сульфат – активен на 50% от действия первичного вещества. Период полувыведения – 8,5 часов. Метаболиты альбендазола выводятся из организма с желчью (преимущественно) и мочой (небольшие количества). При приеме в течение длительного времени (в больших дозах для лечения кист) выведение метаболитов из кист наблюдается на протяжении нескольких недель. 
Показания  к  применению: 
При паразитарных инвазиях (анкилостомоз, энтеробиоз, некатороз, тениоз, стронгилоидоз, гименолепидоз, аскаридоз, трихинеллез, капилляроз, трихинеллез, кожные мигрирующие личинки, клонорхоз, гнатостомоз, токсокароз, лямблиоз у детей). 
 
Способ применения: 
Дозировка Вормила определяется индивидуально. Таблетки перед проглатыванием разжевывают. При анкилостомозе, аскаридозе, энтеробиозе, некаторозе, трихинеллезе у детей более 2 лет и взрослым назначают по 400 мг (1 таблетка) 1 р/сутки 3-5 дней. 
При тениозе, стронгилоидозе и гименолепидозе у детей более 2 лет и взрослым назначают по 400 мг (1 таблетка) 1 р/сутки 3 дня. В случае подтвержденного гименолипедоза необходимо повторить курс терапии через 21 день. 
При клонорхозе, описторхозе, смешанной инвазии Chlonorchis sinensis и Opisthorchis viverrini детям более 2 лет и взрослым назначают по 400 мг (1 таблетка) 2 р/сутки 3 дня.  
Для лечения лямблиоза детям с 2 до 12 лет Вормил применяют по 1 таблетке (400 мг) 1 р/сутки 5 дней. 
Побочные эффекты:

 Со стороны пищеварительной системы: рвота, сухость во рту, стоматит, изжога, метеоризм, тошнота, боль в животе, диарея, запор. 
Со стороны нервной системы: головная боль, сонливость или бессонница, головокружение, дезориентация, спутанность сознания, галлюцинации, судороги. 
Со стороны органа зрения: снижение остроты зрения. 
Реакции гиперчувствительности: крапивница, дерматит, зуд, пузырчатка, лихорадка. 
Система крови: панцитопения, лейкопения. 

Левамизол (декарис) Levamysolum  табл 0.05 и 0.15 однократный прием по 0.15

Наиболее эффективен при аскаридозе и анкилостомозе. Малотоксичен. Оказывает  также иммуномодулирующее действие

Пиперазин адипинат табл 0.5 и 0.2, флаконы 5%-100мл внутрь применяется при аскаридозе – в течение 3 дней и энтеробиозе 5 дней в суточной дозе до 2 гр за 1 час до еды.

Специальной подготовки не требуется  ПЭ: тошнота, рвота, понос.

Фенасал порошок внутрь по 2 гр через 3 часа после легкого ужина перед сном – эффективен при  цестодозах – ленточных червях (бычий и свиной цепень)

При нематодозах неэффективен

Противоглистным действием обладают сырые семечки тыквы, принятые натощак, можно в смеси с медом, вареньем (для ребенка) По эффективности значительно уступают синтетическим препаратам, также требуется специальная подготовка – клизма накануне вечером, прием слабительного в день лечения семенами и клизма очистительная в этот же день.

Чеснок также можно применять  внутрь с профилактической целью.

ПРОТИВОТУБЕРКУЛЕЗНЫЕ

Tab. Isoniazidum 0.3 – по 1 таблетке 1 раз в день

Sol.  Isoniazidum 0.2%-500 ml –(стерильный) вводить в/в капельно

Sol.  Isoniazidum 10%-5 ml – в ампулах- в/в струйно по 8-10 мл

Rifampicinum 0.15 капсулы желатиновые – по 3 капсулы внутрь 1 раз в день за час до еды

Streptomycini sulfas 0.5- растворить в 2 мл стерильной воды, в/м 2 раза в сутки

Tab. Ethambutolum 0,2- внутрь по 6 таблеток после завтрака 1 раз в день

Tab. Ethionamidum 0,25 – внутрь по 1 таблетке х 3 раза в день после еды

Tab. Cyclocerinum 0.25- внутрь по 1 таблетке х 3 раза в день

Dr. Pyrazinamidum 0.5- внутрь по 4 драже 1 раз в день

Amicacyni sulfas 0.5- растворить в стерильной воде, вводить в/м 2 раза в сутки

 

 

 

 

 

ПРОТИВОСПИРОХЕТОЗНЫЕ (Противосифилитические)

Bicillinum-3    600 000ED- растворить в 5 мл стерильной воды, в/м 1 раз в неделю

Bicillinum-5    1 500 000 ED- растворить в 5 мл стерильной воды, в/м 1 раз в месяц

Benzylpenicillinum 500 000 ED- растворить в 5 мл стерильной воды, в/м 4 раза в сутки

Tab. Erythromycinum 0,1 – внутрь по 1 таблетке 4  раза в день

Doxycyclini hydrochloridum 0.1 капсулы желатиновые – по 1 капсуле 1 раз в день

Susp. Biiochinolum 100 ml – по 2 мл в/м 2 раза в неделю

 

 

 

 

 

 

 

ПРОТИВОПРОТОЗОЙНЫЕ (Противотрихомонадные)

Tab. Metronidasolum 0.25 - внутрь

Supp. Metronidasolum  0.5 – вагинально