Введение в фармакологию. Общая рецептура. Виды лекарственных форм

   Токсические свойства ЛС  являются специфическими, так как связаны с их структурой, например гентамицин снижает слух, нарушает функцию почек, левомицетин- угнетает кроветворение, аспирин- ульцерогенное действие.

   Синдром отмены возникает при внезапном прекращении лечения, например внезапная отмена ГК (глюкокортикоидов – гормонов коры надпочечников) может вызвать синдром острой надпочечниковой недостаточности.

     Большой проблемой  является мутагенное действие- врезультате действия на половые клетки, что приводит к наследственно обусловленным заболеваниям.

          

Тератогенное действие возникает при назначении ЛС  во время беременности и проявляется в виде уродств плода.

Тератогенное действие может проявиться морфологически- дефекты развития органов  и неморфологически- дефекты развития психики.

Если эти  эффекты возникают  в первые 12 недель беременности, их называют эмбриотоксическими, если позже- фетотоксическими.

3. Осложнения, обусловленные ПОВЫШЕННОЙ ЧУВСТВИТЕЛЬНОСТЬЮ ОРГАНИЗМА:

   аллергические реакции и  идиосинкразия   

   Аллергические реакции- наиболее распространенные осложнения лекарств.

Они связаны с образованием антител  на антигены лекарств. Аллергические  реакции могут быть немедленного и замедленного типов. Наиболее опасной  является АШ (анафилактический шок). Проявления аллергии могут быть в виде: крапивницы, кожного зуда, шелушения кожи, отека кожи и слизистых в том числе гортани с развитием удушья- Отек Квинке, сывороточная болезнь и т.д.

     Идиосинкразия- генетически обусловленная извращенная реакция на лекарственный препарат. Внешне  она проявляется покраснением, отеком кожи и слизистых, нарушением дыхания, АД, лихорадкой и другими расстройствами вплоть до шока. Типичным примером идиосинкразии является сенная лихорадка- бурная реакция некоторых лиц на запах сена

4.Осложнения лекарственной терапии в виде ЛЕКАРСТВЕННОЙ ЗАВИСИМОСТИ.

   Она развивается при длительном  повторном( может и нерегулярном) введении лекарств, которые изменяют  психические функции ( стимулирующие,  обезболивающие, угнетающие- транквилизаторы,  снотворные, спирт этиловый)

   Особенно опасными являются  вещества, которые вызывают э  й ф о р и ю

( состояние полного физического  и психического благополучия)- морфин, кокаин, марихуана, алкоголь. Лекарсвтвенная  зависимость может быть психической,  когда после прекращения приема вещества Человек ощущает непреодолимую потребность в нем, с нарушением психических функций

 также может быть физической- когда развиваются тяжелые нарушения  функций внутренних органов и  систем организма.

Если человеку, у которого возникла лекарственная зависимость к веществу, во время не ввести очередную дозу наркотика, развивается состояние- абститенции. Оно проявляется психическими и физическими расстройствами, возможен смертельный исход.

 

-ОПРЕДЕЛЕНИЕ ФАРМАКОДИНАМИКИ.        ------ПОНЯТИЕ О МЕХАНИЗМЕ ДЕЙСТВИЯ (ПЕРВИЧНОЙ ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЙ РЕАКЦИИ) И ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИХ ЭФФЕКТАХ.

-ХАРАКТЕРИСТИКА ОСНОВНЫХ БИОМОЛЕКУЛ-МИШЕНЕЙ  ДЛЯ МОЛЕКУЛ ЛЕКАРСТВ.

-КЛАССИФИКАЦИЯ ЛЕКАРСТВ ПО ПРИНЦИПУ  ИХ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ С РЕЦЕПТОРАМИ

     Фармакодинамика-раздел  фармакологии изучающий механизмы действия, фармакологические, лечебные и побочные эффекты ЛВ, их взаимодействие и зависимость действия от различных факторов.

   Лекарственное вещество, попадая  в кровь действует на молекулы  организма, вследствие чего изменяются функции организма.

Изменение функций организма под  влиянием ЛВ называется п е р в  и ч н о й  ф а р м  а к о л о г и ч е  с к о й   р е а к  ц и е й.

   Механизм действия  лекарства- это способ, с помощью которого  оно изменяет функции клеток организма.

   Большинство лекарств, поступающих в организм взаимодействуют со специфическими структурами- рецепторами, находящимися либо на мембранах клеток ( интегрированы в липидный слой мембран)  либо в ядре клеток.

Рецепторы- это белки или гликопротеины, активные центры клеток, с которыми взаимодействуют как эндогенные вещества(гормоны, БАВ- гистамин, серотонин, медиаторы- ацетилхолин, НА, дофамин) так  и экзогенные- лекарства.В результате взаимодействия ЛВ с рецепторами изменяется проницаемость мембран клетки для ионов, белков, глюкозы, изменяется функция клетки. Лекарства, которые связываясь с рецепторами активируют (возбуждают) их, они  называются  а г о н и с т а м и (миметиками). Так действуют, например адреналин, изадрин, цититон. Если лекарство, связываясь с рецептором препятствует его возбуждению- оно называется антагонистом.

(блокатором)

Например атропин, анаприлин, димедрол)

Специфика рецептора определяет специфику действия лекарства. Во всех органах и тканях обнаружены рецепторы, однако найдены рецепторы еще не ко всем лекарствам.

   Рецепторная теория взаимодействия  лекарств с клетками организма  является основной, но не единственной.

   В основе механизма действия лекарств могут также лежатиь неспецифические изменения,связанные с их физическими или химическими свойствами. Например, мочегонное действие маннита связано с его способностью повышать осмотическое давление в крови и почечных канальцах.

   Механизм действия антацидных средств, связан с химическим взаимодействием и нейтрализацией соляной кислоты желудка.

    Механизм действия многих  ЛВ связан с блокадой ионных  каналов мембран клеток, в результате  чего замедляется движение ионов  и уменьщается их содержание в структурах клетки ( например, блокаторы кальциевых, калиевых и натриевых каналов). К блокаторам натриевых каналов относятся местные анестетики, антиаримические ЛС

   Блокаторы кальциевых каналов  применяются для снижения АД.

   Механизм действия ЛВ может быть связан с ингибирующим действием на ферменты. Например, прозерин, ингибируя ацетилхолинэстеразу, способствует накоплению в синапсах АХ, что усиливает тонус холинергической системы.

   Перспективным направлением  является создание ЛС для которых мишенью являются гены. Механизм действия многих лекарств достоверно не установлен и требует изучения.

     Таким образом, первичная  фармакологическая реакция осуществляется  на молекулярном уровне, поэтому  скрыта от непосредственного  наблюдения.

Она проявляется в виде ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ ЭФФЕКТОВ, которые могут быть зарегистрированы обычными методами( например АД, работа сердца, органов дыхания, пищеварения и тп)

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

         ЛЕКЦИЯ  №  3

ТЕМА :   ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ СРЕДСТВА. АНТИСЕПТИКИ И

                 ДЕЗИНФИЦИРУЮЩИЕ  СРЕДСТВА.                                                     

 

А к т у а л ь н о  с т ь: Около 40-50% заболеваний человека вызываются микроорганизмами. Насчитывается  более 1000 таких возбудителей: бактерии, вирусы, грибки, простейшие, спирохеты и др. Для лечения заболеваний, вызванных этими возбудителями, применяются противомикробные  средства.

             К л а с с и ф и к  а ц и я     п р о  т и в о м и к р о  б н ы х      с р  е д с т в

1. Дезинфицирующие- предназначенные для уничтожения  микроорганизмов в окружающей среде. Д. применяются для обеззараживания помещений, мебели, постели, одежды, предметов ухода за больными, инструментов, выделений больных и тд

2. Антисептики- используются для  уничтожения бактерий на поверхности кожи, слизистых, для лечения инфицированных ран.

3. Химиотерапевтические- применяются  для уничтожения возбудителей  в организме

     Основное назначение  дезинфицирующих и антисептических  ЛС- профилактика инфекционных заболеваний.  Принципиальных различий между ними нет. В зависимости от концентрации их можно использовать для дежинфекции как предметов окружающей среды, так и покровных тканей организма.

                                 И с т о р и я          а н т и с е п т и  к и

     Первую попытку использовать химические вещества для обеззараживания помещений и предметов ухода за больными сделал русский фармаколог А.П. Нелюбин, который предложил для этой цели хлорную известь.

 В 1867 г. английский хрург Дж. Листер ввел в практику в качестве обеззараживающего средства карболовую кислоту   (фенол)

 Пирогов применял раствор  йода спиртовой и раствор серебра  нитрата в спирте для лечения  ран.

 В дальнейшем Л. Пастер  И.И. Мечников, Р. Кох установили  роль микроорганизмов в развитии  заболеваний и научно обосновали применение антисептиков и дезинфицирующих средств.

Противомикробные средства в зависимости  от концентрации могут оказывать  бактерицидное и бактериостатическое  действие.

Бактерицидное действие – препарат вызывает гибель микроорганизмов

Бактериостатическое действие- препарат нарушает рост и размножение микроорганизмов.

Большинство антисептиков и дезинфицирующих средств проявляют  бактерицидное действие и имеют  широкий спектр  действия- на бактерии, бациллы, простейшие, грибы.

                      Т р е б о в а н и я       к       а н т и с е п т и к а м

1.  широкий спектр действия

2. достаточная активность, в том  числе и в присутствии биологических  субстратов

3. не должны оказывать раздражающего  действия на ткани, аллергизирующего  и токсического действия на организм

4. не должны повреждать обрабатываемые  предметы

5. должны быть химически стойкими

                        К л а с с и ф и к  а ц и я     а н т  и с е п т и к о в

            ( по химическому    строению)

1. Группа галогены
2. Антисептики ароматического ряда
3. Антисептики алифатического ряда
4. Группа красители
5. Группа окислители
6. Производные нитрофурана
7. Детергенты
8. Кислоты и щелочи                                                                                                  
9. Соли тяжелых металлов

 

 

                     Г а л о г е н о с  о д е р ж а щ и е      п р е п а р а т ы

 

Делятся на хлорсодержащие (дезактин, хлорамин, пантоцид) и йодсодержащие спиртовый раствор йода, раствор Люголя,  йодонат, йоддицерин, бетадин)

Механизм противомикробного действия галогенов – отщепляют хлор или йод, вызывают денатурацию белков микробных клеток и их гибель.

Хлорная известь  не применяется (раздражает ткани, агрессивна к металлу, плохо растворима в воде,  при контакте с органикой образует хлорированные углеводороды, обладающие мутагенной активностью

Дезактин порошок, из которого готовят   рабочий раствор 0.2% (0.2 грамма на 100 мл воды, соответственно 2.0 грамма на 1 литр воды) или   0.5%  раствор

                 Применение дезактина:

• предстерилизационная обработка шприцов, медицинских изделий, инструментов из нержавеющей стали, стекла, алюминия, резины, метала с интикоррозионным покрытием,эмали, полимерных материаловъ
• дезинфекция  медицинских приборов и аппаратуры, предметов ухода за больным (судна и прочее), белья, посуды, игрушек. Для уборки помещений, дезинфекции мебели.
• Раствор дезактина разрешен к использованию как дезинфицирующее средство в детских дошкольных учреждениях, школах, санаториях, ВУЗах, на вокзалах и других общественных местах.

Раствор дезактина готовят из порошка. Готовить раствор необходимо в маске, перчатках, спец одежде, так как дезактин раздражает дыхательные пути и кожу.

Приготовленный  0.1-0.2% раствор не оказывает вредного действия при  использовании.

 Готовый раствор хранится  не более суток.

В крайних случаях допустимо  применение неиспользованного в  течение 14 суток раствора дезактина  для предстерилизационной обработки  и дезинфекции.

Хлорамин порошок, из которого готовят рабочие растворы:

                   раствор 0.25-0.5% для лечения гнойных ран

                                   0.5-1% для дезинфекции рук

                                   3-5% для дезнифекции предметов  ухода, помещений, для стерилизации  неметаллических инструментов. Обладает  дезодорирующим свойством

Пантоцид- табл по 1-2 табл на 1 литр воды  в течение 15 мин для обеззараживания воды и дезинфекции рук

Раствор йода спиртовой 5 или 10% во фл по 15 или 25 мл применяют наружно как антисептик для обработки операционного поля, кроев раны, при фурункулезе, грибковых заболеваниях кожи (10%), рук хирурга (ногтевые фаланги пальцев)

 Оказывает сильное раздражающее  действие и может вызвать химический  ожег. Применять осторожно детям  и белокожим людям. Как раздражающее  и  отвлекающее применяется  в виде йодных сеток при  миозитах, невралгии

Раствор Люголя- р-р йода в водном растворе калия йодида, применяют для смазывания слизистой оболочки глотки и гортани, во фл. По 100 и 50 мл

Йодонат- водный раствор поверхностно активного вещества с йодом, не оказывает раздражающего действия, применяется для обработки операционного поля путем двухкратного смазывания- во фл по 100 мл

Йоддицерин-  раствор для наружного применения во фл. 25 мл, антисептик широкого спектра действия с противовоспалительным и местноанестезирующим действием, не раздражает кожу. Применяется наружно в виде аппликаций( компрессов) на зону гнойно-воспалительного очага 2-3 раза в день на 30 мин, курс лечения- 3-5 дней