Глазные лекарственные формы пролонгированного действия

Полиакриламид растворим в воде, глицерине, получен и биорастворимый полимер, он используется для лекарственных биорастворимых глазных пленок, которые обеспечивают максимальное время контакта с поверхностью конъюнктивы. 1% растворы полиакриламид используют для пролонгирования действия глазных капель.

Жиросахара – неполные сложные эфиры сахарозы с высшими жирными кислотами (стеариновая, пальмитиновая, лауриновая и др.). Это новый класс ПАВ, в организме распадаются на жирные кислоты, фруктозу и сахарозу. Применяются в качестве солюбилизаторов, эмульгаторов, стабилизаторов.

В настоящее  время при лечении и профилактике заболеваний глаз используются следующие  глазные лекарственные формы  промышленного производства: капли, мази, пленки. Самой распространенной глазной ЛФ являются капли.

4. Глазные капли  (Guttae ophthalmicae). 

Глазные капли - лекарственная форма, предназначенная  для инстилляции в глаз (инстилляция  – введение растворов лекарственных  веществ каплями в конъюнктивальный мешок).

Глазные капли  представляют собой водные или масляные растворы, тончайшие суспензии и  эмульсии для инстилляции в конъюнктивальный мешок. Растворителями служит вода для  инъекций, стерильные жирные масла  – персиковое, миндальное и парафин  жидкий.

Недостатком глазных  капель является короткий период терапевтического действия. Это обусловливает необходимость  их частой инстилляции, а также представляет опасность для глаза. Сократить  частоту инстилляций глазных  капель и одновременно увеличить  время контакта с тканями глаза  можно путем пролонгирования является включение в состав глазных капель вязких растворителей, которые замедляют быстрое вымывание лекарственных веществ из конъюнктивального мешка. В качестве таких веществ раньше использовали масла (подсолнечное рафинированное, персиковое или абрикосовое).

Однако более  эффективными пролонгаторами для глазных капель оказались синтетические гидрофильные высоко молекулярные соединения, такие, как метилцеллюлоза (0,5% - 2%), Nа – соль карбоксиметилцеллюлоза (0,5 – 2%), поливинол (1,5%), микробный ПС аубазидан (0,1 – 0,3%), полиглюкин и др. Эти вещества не раздражают слизистую оболочку глаза, а также совместимы со многими лекарственными веществами и консервантами.

Основные требования, которым должны соответствовать  глазные капли:

- стерильность;

- отсутствие  механических включений;

- комфортность (изотоничность, оптимальное значение рН);

- химическая  стабильность;

- пролонгирование действия.

Хранение глазных  капель осуществляют в прохладном, защищенном от света месте.

Капли закапывают следующим образом:

1. Запрокиньте  голову.

2. Держите открытый  пузырек на небольшом расстоянии  от глаза. Чтобы не моргать,  оттяните одной рукой нижнее  веко.

3. Закапайте  1 или 2 капли под нижнее веко.

4. Закройте глаза. 

5. Не открывайте  глаза около 2 минут. 

6. Положите палец  на точку соединения верхнего  и нижнего века около носа  и подержите его несколько  минут. Т.о., вы закроете канал,  по которому слезы попадают  в носоглотку, и капли останутся  в глазах. 

5. Глазные мази (Unguenta ophthalmicae). 

Характеризуются как лекарственная форма мягкой консистенции, способная образовывать при нанесении на конъюнктиву  глаза ровную сплошную пленку. Они  состоят из основы и лекарственных  веществ, равномерно в ней распределенных.

Глазные мази применяются  путем закладывания под веко в  конъюнктивальный мешок при помощи специальных глазных шпателей (лопаточек). Состав мазей разнообразен – с  а/б, сульфаниламидами, с ртути оксидом  и др. Цель применения может быть различной (дезинфекция, обезболивание, расширение или сужение зрачка, понижение  внутриглазного давления).

В качестве основы глазной мази раньше использовали смесь, состоящую из 10 частей ланолина и 90 частей вазелина (сорт для глазных  мазей).

В глазной практике они применяются для дезинфекция, обезболивания, расширения или, наоборот, сужения зрачка, для снижения внутриглазного давления.

К глазным мазям, помимо общих требований, (равномерность  распределения ЛВ, индифферентность и стойкость основы), предъявляют  ряд дополнительных требований, что  объясняется способом их применения:

- мазевая основа  не должна содержать каких-либо  посторонних примесей, должна быть  нейтральной, стерильной, равномерно  распределяться по слизистой  оболочке глаза;

- глазные мази  необходимо готовить с соблюдением  условий асептики;

- ЛВ в глазных  мазях должны находится в максимально дисперсном состоянии во избежание повреждения слизистой оболочки.

Глазные мази изготовляют  в небольших стеклянных ступках  или на матовых пластинках с помощью  плоских стеклянных пестиков. Отпускаются  глазные мази в стерильных баночках с навинчивающимися пластмассовыми крышками и с простерилизованными пергаментными прокладками.

Хранят глазные  мази в хорошо укупоренных банках в прохладном, защищенном от света  месте в соответствии с физико-химическими  свойствами входящих в их состав лекарственных  веществ.

Мазь закладывают  следующим образом:

1. Оттяните нижнее  веко.

2. Выдавите из  тюбика вдоль века полоску  мази.

3. Отпустите  нижнее веко и закройте глаза. 

4. Через некоторое  время, когда мазь растает,  подвигайте глазами, не раскрывая  их. 

6. Глазные пленки (Membranulae ophthalmicae).  

Пленки глазные - стерильные полимерные пленки, содержащие лекарственные вещества в определенных дозах и растворимые в слезной  жидкости.

В офтальмологии  глазные лекарственные пленки используют с целью замены частых инстилляций  водных глазных капель и пролонгирования действия лекарственных веществ за счет удлинения времени контакта пленки с поверхностью тканей конъюнктивального мешка.

Глазные пленки имеют ряд преимуществ перед  другими глазными лекарственными формами: с их помощью удается продлить действие и повысить концентрацию лекарственного вещества в тканях глаза, уменьшить  число введений с 5 – 8 до 1 – 2 раз  в сутки. Глазные пленки закладывают  в конъюнктивальный мешок, за 10 – 15 секунд они смачиваются слезной  жидкостью и становятся эластичными. Через 20 – 30 минут пленка превращается в вязкий сгусток полимера, который  через приблизительно 90 минут полностью растворяется, создавая тонкую равномерную пленку.

Они, в отличие  от капель, которые быстро портятся и легко вымываются слезами, обеспечивают длительное действие лекарств на глаза  больного. Основа таких пленок –  те же водорастворимые полимеры. Полимерная основа пленки растворяется в слезной жидкости, постепенно освобождая лекарство, и обеспечивает пролонгированное действие в течение суток.

В качестве пленкообразователя – полиакриламид или его сополимеры с мономерами акрилового и винилового ряда, спирт поливиниловый, Nа- карбоксиметилцеллюлоза. Предложена основа для глазных пленок: 60 частей сополимера акриламид, 20 частей винилпирролидона, 20 частей этилакрилата и 50 частей пластификатора – полиэтиленгликольсукцината.

Технология глазных  пленок: в реакторе получают 16 – 18% раствор  полимера, смешивают с 96% этанолом для  разрыхления компонентов, добавляют  воду, смесь нагревают до 50єС и перемешивают до полного растворения, охлаждают до 30єС и фильтруют. Отдельно готовят раствор ЛВ и вводят в раствор полимера. Полученный состав перемешивают в течение 1 часа и центрифугируют 2 часа для удаления пузырьков воздуха. Полученный раствор наносят на поверхность металлической ленты и сушат в камере при температуре 40 - 48єС, затем охлаждают до 38єС и снимают с ленты пленку в виде рулона. Оставляют на 6 – 8 часов для снятия деформационных напряжений.

Упаковывают полученные с помощью штампа глазные пленки в контурно-ячейковую упаковку по 10 штук и укладывают в картонные  коробки. Стерилизация – смесью этиленоксида с СО2. 

7. Контактные линзы  

Желатиновые в  форме чашечек, заполненных ЛВ, которые  обеспечивают пролонгированное действие.

В 1947 году Кевин Таухи разработал первую контактную линзу малого диаметра, для изготовления которой он применил специальный пластик – полиметилметакрилат. Спустя три года чешский ученый Отто Вихтерле разработал полимерный гидрогелевый материал, который и по сей день является основой большинства композиций для производства мягких контактных линз. Он обладает способностью поглощать и удерживать воду, становиться мягким и гибким и пропускать кислород.

Когда вы надели линзы, тщательно промойте контейнер  и просушите его. В сухом контейнере погибнет большинство вредных микробов. Желательно его менять каждые 3-4 месяца. Если вы оставите старый раствор в  емкости на день, вы позволите микроорганизмам  размножаться в благоприятной среде. Никогда не используйте повторно старый раствор!

При каждом снятии линз необходимо проводить их очистку, промывание и дезинфекцию. Надо пользоваться обычным раствором или таблетками для удаления белковых отложений. Желательно использовать только тот раствор, который  рекомендован к данному типу линз.

Линзы нельзя мыть в мыльной воде или в самодельных  растворах.

8. Препараты 

Альбуцид- натpий

СУЛЬФАЦИЛ-НАТРИЙ (Sulfacylum-natrium) . пара-Аминобензолсульфацетамид-натрий.  

Синонимы

Альбуцид- натpий, Сульфацил pаствоpuмый, Acetopt, Albucid-natrium, Almocetamide, Octsetan, Ophthalimide, Prontamide, Sebizon, Sodium sulfacetamide, Sulfacetamidum natricum, Sulfacylum solubile, Sulfaprocul и дp.  

Белый кристаллический  порошок без запаха. Легко растворим  в воде, практически нерастворим в спирте.

Водные растворы (с добавлением в качестве стабилизаторов метабисульфата натрия и 1 н. раствора едкого натра до рН 7, 5 - 8, 5) стерилизуют при + 1ОО С в течение ЗО мин.

Хорошая растворимость  в воде позволяет использовать препарат для инъекций; растворы закапывают также в конъюнктивальный мешок.

Внутрь назначают  взрослым по 0, 5 - 1, 0 г 3 - 5 раз в день, детям по 0, 1 - 0, 5 г 3 - 5 раз в день.

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 2 г, суточная 7 г.

Применяют

В виде растворов (10 - 20 - 30 %) и мази (10 - 20 - 30 %) при конъюнктивитах, блефаритах, гнойных язвах роговицы и других инфекционных заболеваниях глаз. Препарат эффективен при гонорейных заболеваниях глаз у новорожденных  и взрослых.

Для профилактики бленнореи у новорожденных закапывают в глаза по 2 капли 30 % раствора, непосредственно  после рождения и по 2 капли через 2 ч.

При язвах роговицы припудривают ее измельченным порошком (пудрой) сульфацил-натрия 5 - 6 раз в день до полной эпителизации, затем переходят на закапывание водного раствора; применяют также мазь.

Сульфацил-натрий можно применять для лечения инфицированных ран, раневые поверхности припудривают порошком.

Препарат обычно хорошо переносится. Иногда, особенно при использовании более концентрированных  растворов, наблюдается раздражение  тканей; в этих случаях назначают  растворы меньшей концентрации.

Сульфацил натрий противопоказан при наличии в анамнезе данных о токсикоаллергических реакциях на сульфаниламиды. Внутривенное введение противопоказано при тяжелых заболеваниях кроветворной системы и уремии.

Формы выпуска

Порошок; 30 % раствор  для инъекций в ампулах по 5 мл; 30 % раствор во флаконах по 5 и 10 мл; 20 % раствор (глазные капли) в тюбиках-капельницах  емкостью 1, 5 мл в упаковке по 2 тюбика; 10 % раствор сульфацила растворимого с метилцеллюлозой; мазь 30 % в упаковке по 10 г.

Хранение

Список Б (кроме мази). Порошок хранят в таре, предохраняющей от действия света; растворы и мази - в прохладном, защищенном от света месте.  

Вицеин 

Международное непатентованное  название