Адренергичекие средства

     В ЦНС октадин не проникает, его  антигипертензивное действие имеет  периферическое происхождение.

     НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫЕ (ПОБОЧНЫЕ) ЭФФЕКТЫ 

     Октадин является очень активным препаратом. Главный недостаток октадина - выключение симпатической иннервации. Вызывая  расширение емкостных сосудов, октадин  снижает АД у больных, находящихся  в вертикальном положении, в большей  степени, чем у них же в положении  лежа, и поэтому способствует развитию ортостатической гипотонии. Возможность  коллаптоидных реакций и коллапса провоцируется жарой, физической нагрузкой  и т. п.

     Октадин вызывает общую слабость, адинамию, рефлекторную задержку жидкости в организме. Механическое превалирование парасимпатического тонуса ведет к возникновению  брадикардии, усилению перистальтики  кишечника вплоть до поноса, возникновению  тошноты и рвоты. Может возникать  сильное набухание слизистой  оболочки носа. Со снижением симпатического тонуса связаны нарушения эякуляции, страдает половая функция. Поэтому  октадин используют лишь при тяжелых  формах гипертонической болезни.

     РЕЗЕРПИН (синонимы - рауседил, серпазил).

     Reserpinum (порошок и таблетки по 0, 00025, 0, 0001).

     Резерпин  является алкалоидом из индийского растения Rauwolfia serpentina. Это один из первых эффективных  препаратов, используемых для лечения  больных с гипертонической болезнью и различных гипертензий. Резерпин нарушает захват и депонирование  НА в везикулах пресинаптических окончаний симпатических нервов, взаимодействуя с ферментами механизмов захвата катехоламинов, локализующимися  в мембранах везикул и зависящими от наличия ионов магния и АТФ. Благодаря данному механизму  действия в окончаниях симпатических  нервов снижается количество норадреналина.

     Помимо  указанного периферического симпатолитического действия (подобно октадину), у резерпина  есть еще и нейролептический эффект. Резерпин оказывает мощное успокаивающее (седативное) и слабое антипсихотическое  действие, в связи с чем его  относят также и к группе нейролептиков. Способствует развитию сна.

     В этой связи резерпин снижает АД двояко - путем симпатолитического эффекта  на периферии и воздействием на центральную  нервную систему. За счет двоякого действия резерпин действует мягче, не вызывает ортостатических реакций.

     Резерпин  подавляет интероцептивные рефлексы. Усиливает действие снотворных и  средств для наркоза. Угнетает дыхание, снижает температуру тела.

     АД  при введении резерпина снижается  постепенно и максимальный эффект наблюдается  через несколько дней. Привыкания к резерпину практически не развивается. Используется длительно.

     ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

     Нейролептический  эффект резерпина используется не часто, а поэтому наибольшее значение имеет  его гипотензивный эффект. Поэтому  резерпин в настоящее время используется для лечения больных с легкими  и средней тяжести формами  гипертонической болезни, а также  и симптоматических гипертензий. Особенно эффективен препарат у детей и  подростков.

     ПОБОЧНЫЕ  ЭФФЕКТЫ 

     Выключение  симпатического тонуса ведет к доминированию  парасимпатического тонуса.

     1) Могут возникать нарушения функции  ЖКТ, реализуемые усилением перистальтики  кишечника (вплоть до поноса), спазмы кишчника (усиление освобождения  ацетилхолина из окончаний блуждающего  нервa), гиперацидные состояния, обострение  гастрита и язвенной болезни  (ульцерогенный эффект), связанной  с выбросом гистамина. 

     2) Благодаря усилению эффектов  гистамина у больных возникает  набухание слизистой оболочки  носа и затруднение носового  дыхания. 

     3) Прием резерпина может сопровождаться  угнетением ЦНС, слабостью, даже  развитием депрессивных состояний.  Поэтому необходимо строго выяснить  перед назначением препарата  анамнез. 

     4) Уменьшение количества катехоламинов  в бронхах способствует развитию  бронхоспазма у больных бронхиальной  астмой.

     К симпатолитикам относят и ОРНИД (бретилий). Механизм действия другой. Препарат блокирует пресинаптическую мембрану, нарушает выход медиатора, угнетает обратный захват НА. Действует 5-8 часов. Снижает АД, оказывает противоаритмический  эффект. Используется как противоаритмическое  средство и реже как противогипертензивное (редко).