Використання супозиторних основ в технології лікарських форм
Курсовая работа, 23 Июля 2011, автор: пользователь скрыл имя
Описание
Супозиторії – дозовані лікарські форми, тверді при кімнатній температурі і розплавляють або розчиняються при температурі тіла. Назва “супозиторії” – збірний термін, присвоєна групі лікарських форм, призначених для введення в легко доступні порожнини тіла, природні канали і паталогічні отвори. Латинське слово “Suppositorius” означає підставний і походить від Supponere – підкладати.
Содержание
Вступ
ІІ. Основна частина
1. Роль і значення допоміжних речовин в технології супозиторіїв.
2. Основи супозторіїв, вимоги них.
3. Класифікація і характеристика супозиторних основ:
а) гідрофобні основи;
б) гідрофільні основи.
4. Принципи підбору основ супозиторіїв, їх біофармацевтичні аспекти. Розширення асортименту допоміжних речовин та їх раціонального застосування.
ІІІ. Висновки
ІV. Література
Работа состоит из 1 файл
Супозиторні основи.doc
— 136.00 Кб (Скачать документ)Недоліки поліетиленоксидних основ:
- несумісність з великою кількістю лікарських речовин (фенол, резорцин, танін, саліцилати, йодиди, броміди, солі ртуті, вісмуту, срібла та ін.);
- повільна і неповна розчинність у прямій кишці, отже, повільна і непостійна швидкість всмоктування лікарських речовин;
- поліетиленоксиди притягають вологу з навколишніх тканин і розчиняються в ній, що викликає антифізіологічний екзоосмос (зневоднення слизових оболонок), неприємні відчуття в прямій кишці;
- розчини ПЕО мають малу в 'язкість і здатні випливати з порожнини.
У зв'язку з зазначеними недоліками використання поліетиленоксидів як основи для ректальних супозиторіїв скоротилося. Однак вони знаходять застосування для вагінальних форм. У літературі для виготовлення супозиторних основ можна зустріти різні комбінації ПЕО. Найбільш оптимальним складам вважають: ПЕО-400 60 %, ПЕО-4000 20 %, ПЕО-1500 20 %. Застосовують і інші співвідношення. Основи одержують шляхом сплавки інгредієнтів на водяній бані.
Державна фармакопея України рекомендує для використання такі ліпофільні основи: масло какао, сплави масла какао з парафіном і гідрогенізованими жирами (ГЖ), рослинні й тваринні гідрогенізовані жири, ланоль, твердий жир, сплави гідрогенізованих жирів з воском, твердим парафіном та інші основи, дозволені до медичного застосування (табл.1).
Склад
і характеристика
деяких супозиторних
основ
| Основа | Склад і характеристика основи | Примітка |
| Бутироль |
ГЖ із температурою плавлення 36°С 50 ч., парафіну 20 ч., масла какао 30 ч. Твердість стосовно масла какао – 66,5%, температура плавлення – 37 °С. Рекомендується для приготування супозиторіїв методом виливання й пресування | Під назвою бути-роль використовують сплави гідрогенізова-них жирів (ГЖ) різного складу |
| Желатино- гліцерино- ва основа |
Кількісні співвідношення скла-дових компонентів основи можуть змінюватися залежно від мети. Фармакопейний пропис: желатину 1-2 ч., води 2 ч., гліцерину 5 ч. Пружна, легко застигаюча маса; рекомендується для виливання вагінальних супозиторіїв, нестабільна, але легко вивільняє лікарські речовини й добре всмоктується | |
| Масло
какао |
Складний ефір гліцерину переважно олеїнової, пальмітинової й стеаринової кислот. Тверда однорідна маса жовтуватого кольору з приємним ароматним запахом. Температура плавлення 30-34 °С. Згіркає повільно, при цьому біліє. Кислотне число не повинне перевищувати 2,25. Має пластичні властивості и використовується для приготування супозиторіїв методом викачування | При нагріванні вище 35 °С утворює чотири поліморфні структури з температурою плавлення 18-34 °С. Супозиторії з водними розчинами швидко пліснявіють, а лікар-ські речовини розкла-даються |
| Поліети-
леноксид- на основа |
Найпоширеніші
два прописи основ:
1) сплав ПЕО-1500 95 % з ПЕО-400 5 %; 2) сплав ПЕО-6000 60 %, ПЕО-4000 20 % і ПЕО-1500 20%. Тверді за консистенцією, легко вивільняють лікарські речовини, стабільні, придатні для пресування й виливання супозиторних ліків |
Можуть використо-вуватися в субтро-пічних районах. Недолік – знегодню-ють слизову оболонку прямої кишки, викликають дискомфорт; розплави мають недостатню в'язкість і можуть витікати |
| Сплав
ГБО-5Т |
Гідрогенізованої бавовникової олії 95 %, емульгатора Т-2 5 %. За структурними особливостями не поступається маслу какао, але стабільніший, легко поглинає водні розчини завдяки присутності емульгатора. Використовується для виливання супозиторіїв | |
| Сплав
ГАО-ЗТ |
Гідрогенізованої арахісової олії 97%, емульгатора Т-2 або пропіленгліколю моностеарату 3%. Має такі самі властивості, як і ГБО-5Т | |
| Себувіноль | Фракція яловичого жиру з температурою плавлення 36-37 °С, має твердість масла какао. Основа швидко гіркне, малопластична. Використовується переважно для приготування супозиторіїв методом виливання | |
| Твердий
жир |
Має
два склади:
1) ланолю 60 г, ГЖ 20 г, парафіну 20 г; 2) ланолю 80 г, ГЖ 40 г, парафіну 10 г. В аптечній практиці викори-стовують твердий жир типу А і Б. Перший містить 100 % твердого кондитерського жиру. Рекомендується для приготування методом виливання супозиторіїв, у які входять ліпофільні (рослинні олії, олійні розчини) і порошкоподібні речовини в кількості до 15%. Твердий жир типу Б містить 95-99 % твердого кондитерського жиру й 1-5 % моно гліцериду стеаринової кислоти (емульгатор Т-1 або емульгатор №1). Рекомендується для приготування супозиторіїв з водожиронерозчинними порошкоподібними речовинами й рідкими екстрактами |
Ланоль – суміш
ефірів фталієвої кислоти з високомолекулярними
спиртами кашало-тового жиру. Супозиторні
ліки для дітей слід готувати на основі твердого жиру типу А, до складу якого не входить емульгатор |
4.
Принципи підбору основ
супозиторіїв, їх біофармацевтичні
аспекти. Розширення
асортименту допоміжних
речовин та їх раціонального
застосування.
При створенні супозиторної основи важливим завданням є правильний підбір допоміжних речовин, які б забезпечували належні структуро-реологічні властивості та активне вивільнення діючих речовин
Висновок
Біофармацевтичні
дослідження показують
Одержання супозиторної основи з необхідними фізико-хімічними особливостями – складне завдання. Це пояснюється тим, що основа повинна не тільки легко й повністю вивільняти лікарські субстанції й забезпечувати їх всмоктування через слизову, але й мати ряд оптимальних реологічних властивостей (пластичність, в'язкість, твердість), визначену температуру повного плавлення й повного розчинення, без яких стає неможливим приготування супозиторних лікарських форм (свічок, песаріїв, паличок) в умовах виробництва.
В роботі представлено загальні вимоги до супозиторних основ, їх класифікацію, характеристику гідрофобних та гідрофільних допоміжних речовин. Обговорено біофармацевтичні аспекти створення супозиторних основ та принцип підбору допоміжних речовин.
Література
- Ф.Жогло, В.Возняк, В.Попович, Я.Богдан. Допоміжні речовини та їх застосування в технології лікарських форм / Під ред. Ф.Жогло.-Л., 1996.
- Перцев І.М., Шевченко Л.Д., Чаговець Р.К. Практикум з аптечної технології ліків. – Харків.: Прапор, 1995. – 303 с.
- Тіхонов О.І., Ярних Т.Г. Технологія ліків: підручник для студентів фармацевтичних факультетів ВМНЗ України ІІІ-ІV рівнів акредитації: переклад з російської / Під ред. О.І.Тихонова. – Вінниця: Видавництво НОВА КНИГА, 2004. – 640 с.
- Фармацевтичні та медико-біологічні аспекти ліків / За ред. І.М. Перцева. – Вінниця: Нова книга, 2007. – 728 с.
- Руководство к лабораторным занятиям по аптечной технологии лекарственных форм / Под ред. Т.С.Кондратьевой.- М.: Медицина, 1986.
Законодавчі та нормативні акти
- Державна Фармакопея України / Державне підприємство «науково-експертний фармакопейний центр». – 1-е вид. – Харків: РІРЕГ, 2001. – 556 с.
- Государственная Фармакопея СССР. 10-е издание. – М.: Медицина, 1968. – 1079 с.
- Наказ МОЗ України №626 від 15.12.04 р. "Правила виробництва (виготовлення) лікарських засобів в умовах аптеки”.