Физические и фармакологические свойства основных сердечных гликозидов в зависимости от химического строения. Особенности заготовки сырь

Специфические кардиотонические свойства сердечных гликозидов обусловлены наличием обоих частей агликона, и стероидного ядра и ненасыщенного лактонного кольца, непосредственно связанных друг с другом. Установлено, что любые изменения в лактонном кольце приводят к потере кардиотонической активности. Например, перемещение двойной связи под влиянием щелочи сопровождается внутримолекулярным присоединением оксигруппы у Си к двойной связи и образованием циклического эпоксипроиз-водного - соответствующего изоагликона, физиологически неактивного. (рис. 9)

Рисунок 9. Образование эпоксидного соединения.

С другой стороны, был синтезирован ряд соединений, в которых циклопентанопергидрофенантреновую систему заменили более простыми бензольными, нафталиновыми кольцами и др. Все полученные соединения оказались физиологически неактивными.

Биологическая активность сердечных гликозидов очень сильно зависит от стереохимического строения соединений. Агликоны кардиостероидов имеют восемь ассиметрических атомов углерода и следовательно, могут иметь 256 стереоизомеров. Особенно влияет на активность сердечных гликозидов пространственное расположение колец, они могут находиться и в транс- и в цис-положении. Кардиоактивны только соединения, имеющие кольца д/В и С/Д в цис-сочленении. Соединения, у которых названные кольца находятся в транс-положении, либо вообще лишены кар-диотонических свойств, либо слабо активны. Также наиболее активными являются цис-изомеры по заместителям в положениях 5, 10 и 17. Изомерия заместителей в других положениях влияния на биологическую активность не оказывает. [3]

Препараты из растений, содержащих сердечные гликозиды

В медицинской практике наиболее широко применяют препараты сердечных гликозидов, полученных из следующих растений:

- наперстянки пурпуровой (Digitalis purpurea, семейство Норичниковые - Scrophulariaceae) - дигитоксин, кордигит

- наперстянки шерстистой (Digitalis lanata, семейство Норичниковые - Scrophulariaceae) – дигоксин, целанид, медилазид, лантозид

- наперстянки ржавой (Digitalis ferruginea, семейство Норичниковые - Scrophulariaceae ) – дигален-нео

- строфанта Комбе (Strophanthus Kombe, семейство Кутровые - Apocynaceae) – строфантин К, строфантидина ацетат

- Ландыша (Convallaria majalis, Семейство Ландышевые - Convallariaceae) – коргликон, настойка ландыша

- горицвета весеннего (Adonis vernalis, семейство Лютиковые - Ranunculaceae ) – настой травы горицвета, адонизид, адонизид сухой

- желтушника седеющего (Erisimum diffusum, семейство Крестоцветные - Brassicaceae) – кардиовален [7,10]

Заключение

Сердечные гликозиды — вещества растительного происхождения, обладающие выраженным кардиотоническим действием и используемые при лечении сердечной недостаточности, связанной с дистрофией миокарда различного происхождения.

Классифицируют СГ по строению лактонного кольца; в зависимости от заместителя в положении С-10; по количеству сахарных остатков в углеводной части молекулы; по ступеням гидролиза и по скорости действия.

Химические свойства СГ обусловлены:

4)                 наличием гликозидной связи ,

5)                 лактонного кольца ,

6)                 стероидной природой.

При сборе, сушке и хранении сырья нужно создать условия, препятствующие ферментативному гидролизу гликозидов.

Основным свойством сердечных гликозидов является их избирательное действие на сердце. Главную роль в фармакотерапевтическом эффекте СГ играет усиление систолы, связанное с прямым влиянием препарата на миокард.

Специфические кардиотонические свойства сердечных гликозидов обусловлены наличием обоих частей агликона, и стероидного ядра и ненасыщенного лактонного кольца, непосредственно связанных друг с другом.

Применяют сердечные гликозиды главным образом при острой и хронической сердечной недостаточности и аритмиях. Являются очень эффективными препаратами, но лечение требует строгого контроля врача.

Список литературы

1.                  Аксельрод Д.М. и др. Горицвет весенний. /Д.М. Аксельрод, под редакцией П.Енина. – М.: Медгиз, 1954, 56с.

2.                  Гаммерман А.Ф. Лекарственные растения: (Растения - целители)./ А.Ф. Гаммерман, Г.Н. Кадаев, А.А. Яценко-Хмелевский. – М.: Высш.шк., 1990. – 544с.

3.                  Ерманова В.А. Лекарственные растения Государственной Фармакопеи. Фармакогнозия: учебник. /В.А. Ерманова, под ред. И.А. Самылиной, В.А. Северцова; ММА им. И.М. Сеченова – М.:, АНМИ, 2003.- 536 с.

4.                  Кукес В.Г., Волков Р.Ю. Тактика терапии сердечными гликозидами. / В.Г. Кукес, Р.Ю. Волков. Актуальные проблемы кардиологии. – М.: 1982, с. 89-93

5.                  Куркин В.А. Фармакогнозия: Учебник/ В.А. Куркин; ВУНМЦ, ГОУ ВПО СамГМУ. –Самара: Офорт, СамГМУ, 2004. – 1180с.

6.                  Муравьева Д.А. Фармакогнозия: учеб. для студ. фармац. вузов/ Д.А. Муравьева, И.А. Самылина, Г.П. Яковлев. – 4-е изд., перераб. и доп. – М.: Медицина, 2002 – 656 с.

7.                  Соколов С.Я., Замотаев И.П. Справочник по лекарственным растениям: Фитотерапия./С.Я. Соколов, И.П. Замотаев – 2-е изд. – М.: Медицина, 1988.- 462с.

8.                  Сокольский И.Н. Фармакогнозия: Учебник / И.Н. Сокольский, И.А. Самылина, Н.В. Беспалова – М.: Медицина, 2003.- 480с.

9.                  Харкевич Д.А. Фармакология./ Д.А. Харкевич – 6-е изд., перераб. и доп. – М.: ГЭОТАР МЕДИЦИНА, 1999. – 664с.

10.             Яковлев Г.П. Лекарственное сырье растительного и животного происхождения. Фармакогнозия: учебн. пособ./ Г.П. Яковлев. – СПб: СпецЛит, 2006. –846 с.