Технологическая схема получения водных извлечений из лекарственного растительного сырья в аптеках

                                            Содержание

Введение………………………………………………………………………...3  Характеристика водных извлечений………………………………………….4

Недостатки  экстемпоральных водных извлечений из сырья…………………..6

Процесс экстрагирования……………………………………………………8

Факторы, влияющие на процесс извлечения………………………………10

Технологическая схема получения водных извлечений из лекарственного растительного сырья в аптеках…………………………………………….12

Водные  извлечения из сырья, содержащего алкалоиды…………………14

Многокомпонентное водное извлечения из ЛРС………………………….15

Изготовление  водных извлечений из экстрактов –  концентратов………17

Аппаратура, используемая при изготовлении водных извлечений

в аптеке……………………………………………………………………….20

Заключение…………………………………………………………………..25

Приложение…………………………………………………………………30

Список  литературы…………………………………………………………37 

      
 
 
 
 
 

                             
 

                                         Введение .

    Водные  извлечения из лекарственного растительного сырья (ЛРС) - одна из самых древнейших лекарственных форм. В древности основные приемы изготовления водных извлечений были сходны с приемами приготовления пищи: измельчение, вымачивание, отваривание. Водные извлечения на их основе часто отличались сложностью состава. С годами люди накапливали успешный опыт лечения растениями и передавали его из поколения в поколенье. Еще Гиппократ, Клавдий Гален, Парацельс и многие другие врачи того  времени, изучали свойства растений .

    Сегодня водные извлечения из лекарственного растительного сырья так же остаются одной из широко применяемой лекарственной формой в научной и народной  медицине.

      Актуальность  применения данной формы обусловлено рядом причин:

    -для  приготовления водного извлечения  не требуется сложной и аппаратуры;

    -большая  часть лекарственных веществ  находящихся в растениях хорошо растворима и легко извлекается с помощью воды;

    -с  биофармацевтической точки зрения  водные извлечения обеспечивают  хорошую доступность лекарственных веществ;

    -по  сравнению с индивидуальными  лекарственными веществами они  оказывают более мягкое действие на организм, лучше переносятся, у них низкий уровень проявления побочного эффекта, могут применяться длительно, что важно в педиатрии и гериатрии.

    При неправильной экстракции водное извлечение могут  не оказать своего терапевтического действия. Правила изготовления водных извлечений регламентировано приказом № 308 от 21 октября 1997 г. «Об утверждении инструкции по изготовлению в аптеках жидких лекарственных форм».

            Характеристика водных извлечений.

    Водные  извлечения - официнальные, жидкие лекарственные формы, представляющие собой водные извлечения из лекарственного растительного сырья, а также растворы сухих или жидких экстрактов (концентратов).

    К этой группе лекарственных форм относятся  водные извлечения, изготавливаемые в аптечных условия: настои - Infusa, отвары - Decocta, слизи- Mucilagines. Изготовление их регламентируется общей статьей    Государственной Фармакопеи (ГФ XI)  и требованиями  приказа Министерства Здравоохранения Российской Федерации №308  «Об утверждении инструкции по изготовлению в аптеках жидких лекарственных форм».

    Настои  и отвары находят широкое применение как индивидуальная лекарственная форма, а также в составе  сложных лекарственных препаратов. Водные извлечения могут быть для внутреннего (микстуры) и наружного (полоскания, примочки, промывания и другие) применения.

      По физико-химической природе  – это комбинированные системы   с жидкой дисперсионной средой. Они являются сочетанием истинных, высокомолекулярных и коллоидных растворов веществ, извлеченных из растительного сырья. В отдельных случаях представлены в малых количествах эмульгированные и суспендированные компоненты, не растворимые в воде.

    Наряду  с действующими веществами, в процессе экстрагирования в извлечение переходит большое количество сопутствующих веществ (белки, камеди, пектины, слизи, крахмал, пигменты и другие вещества). Сопутствующие вещества могут активно влиять на терапевтический эффект действующих веществ. Это влияние проявляется в замедлении их всасывания и увеличения времени действия лекарственной формы.

    Настои, отвары и слизи изготавливают, используя, в качестве экстрагента, воду очищенную. Вода фармакологически индифферентна и растворяет большинство действующих веществ.

    Запрещается изготовление в аптеках и использование  водных извлечений заведомо более высокой концентрации с целью последующего разбавления, так как при изготовлении концентрированных извлечений из сырья не достигается полнота экстракции биологически активных веществ.

    При изготовлении настоев и отваров  запрещается заменять лекарственное растительное сырье настойками, эфирными маслами и экстрактами, не предназначенными для изготовления водных извлечений [10]

    В водные извлечения часто включают разнообразные  лекарственные вещества. В результате получаются усложненные прописи  настоев и отваров, и если они предназначены для приема внутрь, называются микстурами. При приготовлении микстур твердые лекарственные вещества растворяют в профильтрованном и охлажденном извлечении, после чего фильтруют. Использование концентрированных растворов лекарственных веществ не  допускается.

    Сиропы, ароматные воды, настойки, жидкие экстракты, новогаленовые препараты добавляют  к готовому извлечению, отмеривая  их по объему. Галеновые и новогаленовые лекарственные средства следует добавлять к изготовленному водному извлечению в порядке возрастания его концентрации спирта. 

   Недостатки экстемпоральных водных извлечений из сырья.

    К недостаткам этой лекарственной формы следует отнести следующие особенности:

    -неустойчивость  некоторых веществ растений к  высокой температуре и разложение их при нагревании;

    -относительно  большая продолжительность изготовления(от 30 до 60 минут и более);

    -нестандартность  извлечений при изготовлении  непосредственно из лекарственного  растительного сырья, так как   на их качество влияют многие факторы;

    -сложность  количественного определения действующих   и сопутствующих веществ;

    -нестойкость(химическая, физико-химическая, микробиологическая) и ограниченный срок хранения;

    -невозможность  использования большинства водных  извлечений в период интенсивной терапии, для купирования приступов;

    -отсутствие  современной аппаратуры для изготовления  водных извлечений с электронным  контролем и регулированием заданного  режима экстрагирования. [6] 
 
 
 
 
 
 

                                 Процесс экстрагирования.

    Экстракция  ЛРС представляет собой частный  случай массообменного процесса, протекающего в системе твердое тело-жидкость. Изготовление настоев и отваров базируется на тех же теоретических основах, что и производство любых видов извлечений. Процесс извлечения заключается в том, что растительный материал обрабатывают экстрагентом – водой, в которую  переходит весь комплекс извлекаемых веществ. Для получения настоев и отваров используют высушенное и измельченное растительное сырье.  Процесс  извлечения складывается из нескольких стадий:

    1.набухание;

    2.десорбция;

    3.вымывание;

    4.диализ;

    5.диффузия;

    6.осмос.

    Сухое растительное сырье при соприкосновении  с водой набухает.  Вода сначала  вымывает из наружных  и разрушенных  клеток  растворимые и нерастворимые вещества. Затем вода проникает через поры в клеточных стенках и сквозь сами стенки внутрь клеток,  растворяет и десорбирует  содержащиеся в них растворимые вещества. Внутри клеток образуется концентрированный раствор, с большим осмотическим давлением. Движущим началом диффузионного процесса является разность концентраций веществ внутри клеток и в растворителе вне клеток. Процесс извлечения фактически заканчивается, когда концентрация веществ, находящихся в растворе внутри клеток, становится равной их концентрации в растворе, находящемся вне клеток. 

      

    Факторы, влияющие на процесс  извлечения.

    Качество  извлечения из ЛРС зависит  от ряда условий:

    -стандартность ЛРС;

    -измельченность ЛРС;

    -соотношение количества сырья и экстрагента;

    -степень водопоглощения;

    -физико-химический состав сырья;

    -режим экстракции (температура и время настаивания);

    -разность  концентраций и гидродинамические  условия;

    -pH экстрагента и его природа;

    -влияние ферментов и микроорганизмов;

         Рассмотрим подробнее каждый фактор.

    Стандартность ЛРС.

    Для приготовления настоев и отваров  необходимо использовать стандартное сырье, в котором содержание действующих веществ или биологически активных веществ не меньше нижнего предела, допустимого соответствующей статье ГФ XI.

    Например, биологическая активность 1,0 г сырья, содержащего сердечные гликозиды , должна быть не менее:

• 50-60 ЛЕД (листьев и порошка наперстянки).
• 50-66ЛЕД (травы горицвета)
• 120 ЛЕД (травы, листьев, цветков ландыша)

Содержание  алкалоидов в траве термопсиса (в пересчете на термопсин) должно быть не менее 1,5%; в листьях чистотела (в пересчете на хелидонин) не менее 0,2%.

Можно использовать сырье с более высокой  биологической активностью или  с большим содержанием алкалоидов. При этом количество сырья берется соответственно меньше и рассчитывается по формуле:

                                         X = (А х Б) / В

    Где  X — количество сырья с завышенным содержанием действующих веществ;

    А — количество сырья, которое нужно  взять по рецепту;

    Б — фактическое содержание действующих веществ (указывается на этикетке тары);

    В — стандартное содержание действующих  веществ в 1,0 сырья.

    Сырье с меньшей биологической активностью  или с меньшим содержанием  алкалоидов для изготовления не применяют.

    Фактическое содержание сердечных гликозидов или алкалоидов обязательно указывается на этикетке штангласа.

    Измельченность  ЛРС.

    Для облегчения проникновения экстрагента  в толщу растительного материала растения необходимо измельчать.

      Если сырье недостаточно измельчено  будет не полная экстракция действующих веществ, при слишком мелком измельчении водное извлечение будет загрязнено балластными веществами. ЛРС измельчается до определенной степени в соответствии с частными статьями ГФ.