Автор работы: Пользователь скрыл имя, 22 Февраля 2012 в 23:14, курсовая работа
Фармакодинамика. Флуконазол — представитель класса триазольных противогрибковых средств, мощный селективный ингибитор синтеза стеролов в клетках грибов.
Начало купирования симптомов после применения 150 мг флуконазола в виде разовой дозы от 1 ч до 9 сут — в среднем 1 сут.
Вступление 3
Основные фармакологические эффекты 4
Показания к назначению препарата 6
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ 7
Побочные эффекты 7
Лекарственные формы препарата 8
Критерии эффективности 8
Возможные взаимодействия препарата 10
Особенности назначения препарата различным 15
категориям больных 15
Особенности назначения препарата 16
при сопутствующих заболеваниях 16
Особенности применения различных 17
лекарственных форм 17
Информация для врача 18
Информация для пациента 19
Литература 21
Такролимус
Поступали сообщения о взаимодействии флуконазола и такролимуса, вследствие которого повышались плазменные уровни последнего. При одновременном применении флуконазола и такролимуса описаны случаи повышения нефротоксичности.
Следует тщательно наблюдать больных, которые получают такролимус и флуконазол одновременно.
Терфенадин
В клинических исследованиях доза 200 мг флуконазола была недостаточной для удлинения интервала Q–T. Другое исследование продемонстрировало, что флуконазол в дозе 400 мг/сут или выше увеличивает концентрацию терфенандина в плазме крови при одновременном применении. Исходя из потенциальной возможной серьезности взаимодействия прием терфенадина противопоказан у пациентов, принимающих флуконазол. Пациентам, которые применяют флуконазол, назначение терфенадина противопоказано.
Теофиллин
Применение флуконазола по 200 мг в течение 14 дней привело к снижению средней скорости клиренса теофиллина из плазмы крови на 18%. При лечении флуконазолом больных, получающих теофиллин в высоких дозах, или больных с повышенным риском токсического действия теофиллина, необходим постоянный контроль за возможным развитием симптомов передозировки теофиллином; при их появлении терапию следует изменить надлежащим образом.
Зидовудин
AUC зидовудина значительно возрастает при одновременном применении с флуконазолом. Больные, применяющие такую комбинацию, требуют постоянного наблюдения с целью выявления побочных эффектов зидовудина.
Астемизол
Применение флуконазола пациентами, одновременно принимающими астемизол или другие препараты, которые метаболизируются системой цитохрома P450, может сопровождаться повышенными концентрациями данных препаратов в плазме крови. Ввиду отсутствия достоверной информации следует соблюдать осторожность при одновременном назначении с флуконазолом. Пациенты должны находиться под пристальным наблюдением врача.
Исследования взаимодействия показали, что для флуконазола, который принимают вместе с пищей, циметидином, антацидами, и одновременно проводят тотальное облучение всего организма после трансплантации костного мозга, практически не изменяются абсорбционные свойства. Исследования взаимодействия с другими лекарственными средствами не проводили, поэтому взаимодействие является потенциально возможным.
Пациентам должно быть сообщено, что положительная динамика симптомов обычно начинается через 24 ч. Однако полное их исчезновение может произойти через несколько дней. Если в течение нескольких дней у пациента не отмечено улучшения, следует обратиться к врачу.
Период беременности и кормления грудью. Адекватные и хорошо контролируемые исследования у беременных не проводили. Были описаны случаи множественных врожденных пороков у новорожденных детей, матери которых в течение 3 мес и более принимали флуконазол в высоких дозах (400–800 мг/сут) по поводу коккцидиомикоза. Связь между этими нарушениями и применением флуконазола не установлена.
Следует избегать применения флуконазола у беременных и женщин детородного возраста, которые не используют контрацепцию. При применении в период кормления грудью флуконазол выявляют в молоке матери в тех же концентрациях, что и в крови, поэтому назначать препарат женщинам, кормящим грудью, не рекомендуется.
Дети. Лечение с применением разовой дозы 150 мг флуконазола у детей в возрасте до 18 лет без контроля врача не рекомендуется.
Влияние на способность управлять транспортными средствами или другими механизмами
Опыт применения флуконазола свидетельствует о том, что ухудшение способности управлять автомобилем и работать с механизмами, связанное с приемом препарата, маловероятно.
в единичных случаях применение флуконазола сопровождалось токсическими поражениями печени, в том числе с фатальными последствиями (главным образом, они наблюдались у больных с тяжелыми сопутствующими заболеваниями). В случае возникновения гепатотоксических эффектов, связанных с применением флуконазола, не отмечено их явной зависимости от общей суточной дозы, длительности терапии, пола и возраста больного. Гепатотоксическое действие флуконазола, как правило, было обратимым, признаки его исчезали после прекращения терапии. Необходимо наблюдение больных, у которых во время лечения флуконазолом нарушаются показатели функции печени с целью выявления более тяжелого поражения печени. При возникновении клинических признаков поражения печени, которые могут быть связаны с флуконазолом, препарат необходимо отменить.
Во время лечения флуконазолом у больных очень редко отмечали эксфолиативные кожные реакции, такие как синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Больные СПИДом более склонны к развитию тяжелых кожных реакций при применении многих препаратов. Если у больного с поверхностной грибковой инфекцией появляется сыпь, которую можно связать с флуконазолом, препарат следует отменить. В редких случаях, как и для других азолов, были зарегистрированы анафилактические реакции. Некоторые азолы, включая флуконазол, влияют на удлинение интервала Q–T на ЭКГ. В пострегистрационных клинических испытаниях флуконазола были зарегистрированы единичные случаи удлинения интервала Q–T и пароксизмальной желудочковой тахикардии по типу пируэт у пациентов, получавших флуконазол. Эти сообщения содержали данные о серьезных осложнениях у пациентов при наличии совокупности факторов риска, включая органические заболевания сердца, нарушения электролитного обмена и необходимость сопутствующей терапии возникших осложнений.
Пациентам с потенциальной
склонностью к аритмии
Пациенты с заболеванием печени, сердца и почек должны проконсультироваться с врачом перед началом лечения флуконазолом.
Назначают препарат внутрь и внутривенно. Для внутривенного введения препарат выпускается в виде 0.2% раствора в изотоническом растворе натрия хлорида. Для внутреннего применения выпускается в виде капсул и таблеток по 50, 100, 150, 200 мг и в виде сиропа содержащего по 5мг в 1мл. Суточная доза одинакова при любом способе введения. Достаточно принимать препарат 1 раз в день. Обычно лекарственные дозы варьируют от 200 до 400мг. При кандидозе слизистых оболочек достаточно 50-100 мг в день, при вагинальном кандидозе - 150мг.
Показания
Генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз, грибковые инфекции брюшной полости, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевых путей. Кандидоз слизистых оболочек, в том числе ротовой полости и глотки, пищевода, неинвазивные бронхолегочные инфекции, кандидурия, кожно-слизистый и хронический оральный атрофический кандидоз (обусловленный ношением зубных протезов).
Противопоказания и
В единичных случаях применение флуконазола сопровождалось токсическими поражениями печени, в том числе с фатальными последствиями (главным образом, они наблюдались у больных с тяжелыми сопутствующими заболеваниями). В случае возникновения гепатотоксических эффектов, связанных с применением флуконазола, не отмечено их явной зависимости от общей суточной дозы, длительности терапии, пола и возраста больного. Гепатотоксическое действие флуконазола, как правило, было обратимым, признаки его исчезали после прекращения терапии. Необходимо наблюдение больных, у которых во время лечения флуконазолом нарушаются показатели функции печени с целью выявления более тяжелого поражения печени. При возникновении клинических признаков поражения печени, которые могут быть связаны с флуконазолом, препарат необходимо отменить.
Во время лечения флуконазолом у больных очень редко отмечали эксфолиативные кожные реакции, такие как синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Больные СПИДом более склонны к развитию тяжелых кожных реакций при применении многих препаратов. Если у больного с поверхностной грибковой инфекцией появляется сыпь, которую можно связать с флуконазолом, препарат следует отменить. В редких случаях, как и для других азолов, были зарегистрированы анафилактические реакции. Некоторые азолы, включая флуконазол, влияют на удлинение интервала Q–T на ЭКГ. В пострегистрационных клинических испытаниях флуконазола были зарегистрированы единичные случаи удлинения интервала Q–T и пароксизмальной желудочковой тахикардии по типу пируэт у пациентов, получавших флуконазол. Эти сообщения содержали данные о серьезных осложнениях у пациентов при наличии совокупности факторов риска, включая органические заболевания сердца, нарушения электролитного обмена и необходимость сопутствующей терапии возникших осложнений.
Пациентам с потенциальной
склонностью к аритмии
Пациенты с заболеванием печени, сердца и почек должны проконсультироваться с врачом перед началом лечения флуконазолом.
Пациентам должно быть сообщено, что положительная динамика симптомов обычно начинается через 24 ч. Однако полное их исчезновение может произойти через несколько дней.
Также следует учесть применение пациентом других препаратов. Не рекомендуется сочетать флуконазол с антикоагулянтами, Азитромицином, Бензодиазепинами (короткого действия), Цизапридом, Циклоспорином, Гидрохлоротиазидом, Фенитоином, Рифабутином, Рифампицином, препаратами сульфонилмочевины, Такролимусом, Терфенадином, Теофиллином, Зидовудином, Астемизолом.
Показания
Генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз, грибковые инфекции брюшной полости, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевых путей. Кандидоз слизистых оболочек, в том числе ротовой полости и глотки, пищевода, неинвазивные бронхолегочные инфекции, кандидурия, кожно-слизистый и хронический оральный атрофический кандидоз (обусловленный ношением зубных протезов).
Противопоказания
Пациенты с потенциальной склонностью к аритмии, пациенты с заболеванием печени, сердца и почек должны проконсультироваться с врачом перед началом лечения флуконазолом. Не рекомендуется сочетать флуконазол с антикоагулянтами, Азитромицином, Бензодиазепинами (короткого действия), Цизапридом, Циклоспорином, Гидрохлоротиазидом, Фенитоином, Рифабутином, Рифампицином, препаратами сульфонилмочевины, Такролимусом, Терфенадином, Теофиллином, Зидовудином, Астемизолом. При их применении следует проконсультироваться с врачом.
Пациентам должно быть сообщено, что положительная динамика симптомов обычно начинается через 24 ч. Однако полное их исчезновение может произойти через несколько дней.
Торговые названия: Дифлюкан, Фуцис, Веро-Флуконазол, Дифлазон, Дифлюзол, Медофлюкон, Микомакс, Микосист, Микофлюкан, Нофунг, Проканазол, Флузол, Флукозан, Флукозид, Флуконазол, Флуконазол-Верте, Флуконазол-КФ, Флуконорм, Флукорал,Флунол, Флюкостат, Форкан, Фунголон, Фунзол, Цискан.